Por qué los bloqueantes de los canales del calcio ayudan a disminuir la hipertensión arterial

Por qué los bloqueantes de los canales del calcio ayudan a disminuir la hipertensión arterial
18 mayo, 2020 | Dr. Alfonso Meneses Monroy

Descubre los cuidados de enfermería en pacientes hipertensos en tratamiento con bloqueantes de los canales del calcio, incluyendo el Nifedipino, verapamil y dialtiazem.

Los bloqueantes de los canales del calcio, es un grupo de fármacos muy diferentes que poseen una característica común, el bloqueo de los canales de calcio lentos o canales de calcio dependietentes de voltaje.

Los canales lentos del calcio se pueden encontrar en tres estados funcionales: activo, inactivo y de reposo. El proceso de activación es dependiente de la diferencia de potencial de la membrana; por su parte, la inactivación esta causada por la diferencia de potencial mantenida o por el propio calcio. Mientras el canal está inactivo no puede volverse a activar, ha de pasar al estado de reposo.

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Tipos de bloqueantes de los canales del calcio

Los bloqueantes de los canales del calcio existentes, se agrupan en tres grupos fundamentales, con un principio activo cada uno como prototipo:

  • Dihidropiridinas: nifedipino
  • Bencilalquilaminas: verapamil
  • Bentiazepinas: dialtiazem.

Los tres grupos ejercen su acción mediante la interacción con lugares específicos en el canal de calcio descrito. En el caso del verapamil y el diltiazem para llegar a su sitio de acción, el canal deberá encontrarse en estado activo dado que sus receptores específicos se encuentran en la parte interna del canal y necesitan atravesarlo para llegar hasta él; por tanto tendrán mayor efecto cuando la frecuencia de apertura del canal sea mayor. Por el contrario, las dihidropiridinas como el nifedipino y el resto de fármacos de este grupo pueden actuar en cualquier fase del canal ya que su receptor se encuentra en la parte externa del mismo, sin embargo, algunos estudios demuestran que tienen preferencia a unirse cuando el canal se encuentra en su fase inactiva. Según el mecanismo descrito, los bloqueantes de los canales del calcio actuarían en cualquier célula que tuviese dichos, pero se ha comprobado que poseen una selectividad de sobre canales de calcio localizados en territorio vascular y cardicaco.

Efectos de los bloqueantes de los canales del calcio

Por ello, las acciones principales de los bloqueantes son cardiovasculares, con efecto sobre la hemodinámica. Así, a nivel vascular van a producir vasodilatación arterial y arteriolar, disminución de la poscarga y vasodilatación coronaria mientras que a nivel cardiaco los efectos más llamativos son: bradicardia, disminución de la conducción en el nodo auriculo – ventricular y disminución de la fuerza de contracción (efecto inotrópico negativo). Las respuestas hemodinámicas derivadas de estos efectos incluyen: disminución de la tensión arterial, aumento del gasto cardiaco, disminución de la demanda de oxígeno por el miocardio y actuación sobre arritmias supraventriculares.

Sin embargo, no todos los bloqueantes del calcio presentan todas las acciones enumeradas. Por un lado, los del grupo de las dihidropiridinas poseen un gran efecto vascular periférico pero no poseen acciones cardiacas; en esta situación se puede observar que en lugar de producir bradicardia, induzcan taquicardia y aumento de la contractilidad miocárdica, debido al efecto hemodinámico compensador. Un fármaco de este grupo, el nimodipino, posee una importante acción sobre los vasos cerebrales, aumentando el riego sanguineo cerebral.

Por otro lado, los del grupo de las bencilalquilaminas, y de las benzotiazepinas poseen los efectos cardiacos descritos, y presenta menor acción sobre los vasos sanguineos periféricos.

Este hecho también ha condicionado que el grupo que más se haya desarrollado haya sido el de las dihidropiridinas con el fin de modificar y mejorar la cinética de sus principios activos. El nifedipino, como fármaco prototipo del grupo, se absorbe rápidamente por vía oral (20 a 45 minutos), comenzando su efecto hipotensor a los 20 minutos; posee un extenso fenómeno de primer paso lo que hace que tenga una biodisponibilidad del 50%. Su semivida de eliminación es de 4 a 6 horas; lo que obliga a administrarlo 3 o 4 veces al día. Estos datos cinéticos originan variaciones grandes del efecto hipotensor a lo largo del día, con picos altos y caídas bruscas que puede dar lugar a desajustes en pacientes hipertensos. Estos aspectos, conjuntamente con la dificultad de que el paciente mantuviese un buen régimen terapéutico (por el número de dosis) han llevado a desarrollar formas galénicas que aumentan su semivida de eliminación. Por vía sublingual tiene una velocidad de absorción muy rápida (5 minutos), lo que facilita su acción en situaciones de emergencias hipertensivas. La dificultad estriba en la disolución de las tabletas debajo de la lengua, no siendo excesívamente rápido; también se ha mejorado el sistema mediante unas cápsulas de disolución rápida y contenido en gel que facilita su absorción.

El resto de las dihidropiridinas se desarrollaron principalmente con el fin de mejorar los parámetros cinéticos, disminuyendo el número de tomas y consiguiendo concentraciones más estables en los pacientes.

En cuanto al verapamil, por vía oral se absorbe muy bien, pero sin embargo tiene una biodisponibilidad muy baja (entorno al 20%), debido a que posee un intenso fenómeno de primer paso. Existen preparados de liberación lenta que permiten administraciones de una vez al día. Se metaboliza en el hígado obteniéndose un metabolito activo y se elimina por riñón. Se han encontrado dosis similares a las sanguineas en la leche materna. Para administrarlo por vía intravenosa hay que protegerlo de la luz, se puede administrar directamente aunque conviene hacerlo de forma lenta, especialmente en ancianos. En caso de insuficiencia renal, hay que ajustar las dosis.

Por su parte, el diltiazem, en administración oral tiene unas características similares al resto de los antagonistas del calcio; se absorbe bien pero con una biodisponibilidad baja (45%), debido también a su alto fenómeno de primer paso; solamente se elimina por riñón el 35%, eliminándose el resto por vía digestiva. Existen preparaciones de liberación lenta que permiten administrarlo dos veces al día. La administración intravenosa del diltiazem se puede hacer por vía directa lentamente, o diluído en 100 o 500 ml, pudiéndo administrarlo en 24 h.

Reacciones adversas e interacciones de los bloqueantes de los canales del calcio

Las reacciones adversas de los antagonistas del calcio, son, en general, poco frecuentes. Las más habituales son: vértigo, rubor facial, edema en piernas, hipotensión postural y estreñimiento. Pueden aparecer, con menor frecuencia reacciones más serias como: alteraciones en el ritmo cardiaco para el verapamil y el diltiazem o dolor isquémico al disminuir el flujo sanguineo en las coronarias con el nifedipino. Todos los antagonistas del calcio pueden dar lugar a reacciones de hipersensibilidad.

Las interacciones pueden ser importantes, entre ellas, pueden interaccionar con los β-bloqueantes, principalmente el verapamil y el diltiazem, pudiendo causar severa hipotensión e insuficiencia cardiaca. También interaccionan con la digoxina; concretamente el verapamil suprime la eliminación renal de la digoxina, aumentando su vida media mientras que el nifedipino y el diltiazem incrementan los niveles en plasma de la digoxina, en un 15 y un 20-50% respectivamente. El nifedipino, por su parte, aumenta la eliminación de quinidina, lo que induce una disminución de los efectos. El verapamil inhibe el metabolismo hepático de la carbamazepina, lo que al aumentar los niveles plasmáticos induce la aparición de efectos tóxicos centrales. Por último, la asociación con aditivos de calcio y calciferol bloquea los efectos de los antagonistas del calcio.

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