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15 noviembre, 2018 | SalusPlay

Cómo actúa un fármaco o farmacodinámica

Si quieres saber cómo actúa un fármaco, es necesario que tengas unas nociones sobre farmacodinámica, entendida como la parte de la farmacología que se dedica al estudio del mecanismo de acción de los fármacos.

Qué es la farmacodinámica

La farmacodinámica, es la parte de la farmacología que se dedica al estudio del mecanismo de acción de los fármacos. Los fármacos no producen sus efectos por mecanismos desconocidos para las células, sino que se limitan a estimular o inhibir procesos propios de las células.

Cómo actúa un fármaco

Para que un fármaco produzca un efecto farmacológico es necesario que interactúe con receptores específicos del organismo. Se denominan receptores a las macromoléculas celulares encargadas de la señalización química entre y dentro de las células. Cuando una sustancia se combina con uno de estos receptores a través de un sitio de unión específico, se produce un cambio en la función celular. Generalmente, los receptores, son de naturaleza proteica. Pueden encontrarse en la membrana, el citoplasma o el núcleo.

Por extrapolación, se utiliza en término receptor en un sentido más general para referirse a dianas macromoleculares capaces de unirse a fármacos, aunque estas no desempeñen un papel en la transducción de señales mediadas por mensajeros, como es el caso de determinadas enzimas. Para que un fármaco se una a un receptor este debe presentar afinidad elevada por el fármaco y especificidad para distinguir entre moléculas similares.

Generalmente la unión fármaco – receptor es reversible, aunque pueden darse casos de uniones irreversibles. Para estudiar la unión de fármacos a sus receptores suelen usarse radioligandos y curvas específicas de unión fármaco – receptor.

Entre las respuestas que los receptores pueden desencadenar, destacamos algunas como.

  • Modificaciones en el flujo de iones
  • Cambios en la actividad enzimática
  • Modificaciones en la producción y/o la estructura de determinadas proteínas.

El receptor por lo tanto tiene dos funciones fundamentales: unirse al ligando y desencadenar una respuesta. El simple hecho de que el fármaco interactúe con un receptor no es motivo suficiente para que de esa interacción surja una acción farmacológica. Se precisa que le fármaco tenga la capacidad de modificar la molécula en la forma necesaria para producir un efecto.

Así, se denomina eficacia, a la capacidad de un fármaco de modificar los procesos de respuesta celular y desencadenar una respuesta biológica después de unirse a un receptor. Si no desencadena ninguna respuesta, estamos ante un antagonista.

Las curvas dosis – respuesta, relacionan la concentración de un fármaco con la respuesta farmacológica resultante, en el punto en el que se consigue el 50% del efecto la pendiente de la curva es máxima y la curva se aproxima a una línea recta.

Cómo actúa un fármaco o farmacodinámica

Receptores de membrana

En las membranas celulares encontramos diferentes tipos de receptores, destacando:

Receptores acoplados a canal iónico

Son receptores de membrana que están acoplados directamente a un canal iónico. Se trata de complejos macromoleculares de gran tamaño. La interacción con el fármaco genera la apertura o cierre del canal. Se llaman también receptores ionotrópicos. Se dividen en tres grandes superfamilias:

  • Receptores inotrópicos “nicotinoides”: incluye al receptor nicotínico de acetilcolina, los receptores GABAA y GABAC, el receptor de glicina y el receptor 5-HT3.
  • Receptores inotrópicos de glutamato/aspartato.
  • Receptores inotrópicos purinérgicos P2X.

Este tipo de receptores actúa en la transmisión sináptica originando una respuesta en fracciones de segundo.

Receptores acoplados a proteína G (GPCR)

Estos receptores son los más abundantes en el cuerpo humano y están implicados en múltiples procesos importantes como la vista, el olfato o la neurotransmisión.

Con frecuencia, la unión del fármaco a este receptor origina segundos mensajeros que son moléculas de señalización que transmiten la información facilitada por el primer mensajero (el fármaco) a los efectores citoplasmáticos o producen la activación de canales iónicos a través de los cuales se obtiene la respuesta farmacológica. Existen diferentes isoformas de proteína G y de la activación de unas u otras dependerá la respuesta. Una de las grandes clases de la familia de receptores acoplados a proteínas G es el grupo de receptores adrenérgicos β

Receptores con actividad enzimática

La unión del ligando al receptor produce una señal que es transmitida al medio intracelular, esta señal produce a su vez la activación de proteínas y se produce una activación enzimática.

El grupo más importante de estos receptores lo constituye la familia de los receptores con actividad tirosina cinasa. Por ejemplo el receptor de insulina sigue este mecanismo.

Receptores intracelulares

Se encuentran en el citoplasma, cuando se une el ligando se trasladan al núcleo para unirse al ADN nuclear activando la trascripción genética. Su función es regular el desarrollo y metabolismo celular mediante el control de la expresión génica. Entre ellos se incluyen los receptores para hormonas esteroideas entre otros.

Canales iónicos

Son estructuras que atraviesan la membrana plasmática a modo de poros y que permiten el flujo selectivo y rápido de determinados iones a favor de un gradiente químico y eléctrico desempeñando un papel fundamental en la fisiología celular. Los canales iónicos pueden activarse por ligandos extracelulares (canales operados por transmisores) o como respuesta a modificaciones del potencial de membrana (canales dependientes de voltaje).

Los canales iónicos son selectivos tanto para el tipo de iones que dejan pasar como para el estímulo que lo activa.En general los canales se encuentran cerrados y se abren en respuesta a estos estímulos.

Estos canales pueden encontrarse en tres estados:

  • Reposo: canal cerrado y susceptible de activarse
  • Activo: canal abierto
  • Inactivo o refractario: cerrado y no responde a estímulos de apertura.

Cómo actúa un fármaco o farmacodinámica

Canales de K+

Presentes en abundancia en casi todas las células. Son los más sencillos y se les considera los canales originarios. Constan de una familia de canales que permiten la salida de potasio. Son dependientes de voltaje. Su apertura y su cierre inciden directamente en el comportamiento bioeléctrico de la célula e indirectamente en el comportamiento de otros canales. Dentro de los canales de K+ encontramos diferentes tipos, en primer lugar están los canales rectificadores tardíos rápidos que se conocen como Kv y son responsables de la alta permeabilidad al potasio en la mayoría de las células excitables permitiendo la existencia de potenciales de acción rápidos. En las células cardiacas existen canales rectificadores tardíos lentos. Otro grupo son los rectificadores de entrada o Kir. Por último, hay otros canales de K+ dependientes de Ca2+

Canales de Na+

Son canales dependientes de voltaje. Su apertura produce la entrada masiva de Na+ en el interior celular originando una despolarización. Son críticos para la excitabilidad eléctrica y desempeñan un papel muy importante en la sensación dolorosa. Presentan lugares específicos de fijación para determinadas moléculas tanto en la parte exterior como en la interior del canal. Los bloqueantes de estos canales podrían ser útiles, entre otras cosas, en el tratamiento del dolor neuropático. Igualmente, los anestésicos locales, actúan bloqueando este canal e impidiendo por lo tanto la transmisión nerviosa.

Canales de Ca2+

Son dependientes de voltaje. Existen varios subtipos: L, N y T. Los más comunes y conocidos son los de tipo L. Ejercen funciones esenciales para la célula. A diferencia de los de sodio, no se inactivan bruscamente por lo que pueden proporcionar una corriente de entrada mantenida.
En la mayoría de las células, la corriente de Ca2+ es regulada por estímulos externos, generalmente a través de neurotransmisores u hormonas que afectan la producción de segundos mensajeros lo cuales modulan la actividad de los canales de calcio.

Varios fármacos de utilidad clínica actúan bloqueando estos canales en el corazón y el músculo liso vascular.

Canales de Cl-

Son dependientes de voltaje, pero a diferencia de los anteriores son permeables a un anión, se oponen a la excitabilidad normal y ayudan a la célula despolarizada a repolarizarse. Además, desempeñan otras funciones homeostáticas importantes. Existen varios tipos.

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