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2 agosto, 2018

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Farmacocinética: vías de excreción de los fármacos

La excreción de un fármaco, entendida como la salida de los fármacos o sus metabolitos al exterior del organismo, es una de las fases más relevantes de la farmacocinética.

La excreción es una de las fases de la farmacocinética de un fármaco, entendida como la salida de los fármacos o sus metabolitos al exterior del organismo. Existen diferentes vías de excreción de fármacos que os presentamos a continuación.

Vías de excreción de los fármacos

Excreción renal

El principal órgano encargado de la excreción es el riñón. La excreción renal de fármacos es el resultado de tres procesos: la filtración glomerular, la secreción tubular y la reabsorción tubular.

Mediante la filtración glomerular pasan a la orina todos los fármacos disueltos en el plasma, que se encuentren en forma libre y con un peso molecular inferior a los 70.000 D. Este paso puede estar condicionado por la edad, el embarazo, algunas sustancias y algunas patologías.

La secreción tubular puede llevarse a cabo de forma pasiva o mediante transporte activo. En general los fármacos utilizan los mismos sistemas de secreción tubular que usan las sustancias endógenas por lo que el proceso, en ocasiones es poco selectivo. En los fármacos que se excretan por secreción tubular no importa cuál sea la fracción libre o unida a proteínas siempre que la unión sea reversible, pero hay que tener en cuenta que el transporte activo puede saturarse.

Por último, mediante la reabsorción tubular, los fármacos que hayan sido previamente filtrados o secretados a los túbulos renales, pueden ser reabsorbidos volviendo así a la circulación sistémica. Generalmente, el proceso de reabsorción tiene lugar mediante difusión pasiva aunque en algunos casos se puede llevar a cabo por transporte activo. La reabsorción pasiva de sustancias ácidas y básicas depende del pH del medio así alcalinizando o acidificando la orina puede lograrse una eliminación más rápida de ácidos débiles o de bases débiles respectivamente en casos de intoxicación (ver en el apartado de absorción).

Excreción Hepatobiliar

La segunda vía en importancia de excreción de fármacos después de la renal es el sistema hepatobiliar. A través de la bilis se eliminan compuestos de peso molecular alto. Se produce principalmente por transporte activo y en algunas ocasiones es útil para tratar infecciones biliares. Los fármacos pueden ser eliminados también a través de las heces.

Excreción Pulmonar

La excreción pulmonar es importante para anestésicos generales inhalatorios y otros compuestos que se administran por vía inhalada.

Excreción Leche materna

La excreción por leche materna es importante tenerla en cuenta en madres lactantes, generalmente la concentración de fármaco eliminado a través de la leche es pequeña pero en caso de medicamentos tóxicos que las madres consuman en grandes cantidades pueden pasar al bebé. La excreción por saliva, sudor y lágrimas es cuantitativamente poco importante aunque puede serlo para algunas sustancias tóxicas.

En la excreción de un fármaco hay que tener en cuenta la vida media plasmática de eliminación, que es lo que tarda la concentración plasmática en reducirse a la mitad. Es un valor clave a la hora de decidir las pautas de administración. Cuanto mayor sea más lenta será la eliminación. Se ha consensuado que tras cinco vidas medias, el fármaco se ha eliminado por completo del organismo (en la primera vida media se elimina la mitad, en la segunda la mitad de la mitad, en la tercera la mitad de la mitad de la mitad y así sucesivamente).

Por otro lado, el aclaramiento de un fármaco por un órgano indica la capacidad de ese órgano para eliminarlo, así se habla de aclaramiento hepático, renal, etc.

En general, los factores que alteren la función renal y/o hepática tendrán repercusión en la forma de los fármacos de ser eliminados del organismo y pueden conducir a alteraciones de los efectos.

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