22 febrero, 2018

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El metabolismo de los fármacos

El metabolismo de los fármacos provoca la activación o inactivación del fármaco y por lo tanto tendrá consecuencias directas sobre sus efectos en el cuerpo humano.

El metabolismo podrá verse afectado por una serie de condicionantes, entre los que están la edad, los inductores e inhibidores enzimáticos y los factores patológicos.

El metabolismo de los fármacos es una de las fases clave de la farmacocinética de un medicamento, ya que determina su inactivación o activación y por lo tanto sus efectos.

El metabolismo o la biotransformación con frecuencia implica la inactivación del compuesto original, pero hay situaciones en las que algunos metabolitos son igual de activos o incluso más que el compuesto original lo que puede producir prolongación de los efectos, otras veces el resultado del metabolismo son metabolitos tóxicos.

Incluso en ocasiones, el metabolismo origina la transformación de sustancias inactivas en sustancias activas. Hablamos en ese caso de profármacos (fármacos inactivos que se activan tras metabolizarse).

En qué órganos se produce el metabolismo de un fármaco

El principal órgano donde tiene lugar el metabolismo es el hígado, aunque también tienen capacidad metabólica otros órganos como los pulmones, el riñón o la propia sangre.

En el hígado, el metabolismo puede tener lugar mediante dos tipos de reacciones:

  1. Las reacciones de fase I que incluyen reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis destinadas a convertir las sustancias que van a ser eliminadas en más polares y más hidrosolubles. De todas ellas las más utilizadas por los fármacos son las de oxidación y el sistema más utilizado es el sistema oxidativo de microsomas hepáticos denominado citocromo P450. Este sistema participa en el metabolismo de numerosas sustancias endógenas. El proceso de oxidación, en ocasiones, origina radicales libres que son tóxicos para las células. En la especia humana se han identificado entre 25 y 30 citocromos P450. Se nombran con el prefijo CYP seguido de un número que designa la familia, una letra que indica la subfamilia y un número que señala la forma individual. Las tres principales familias implicadas en el metabolismo hepático de los fármacos son la CYP1, CYP2 y CYP3 y las formas más usadas son CYP2D6 y CYP3A4. Las reacciones de reducción e hidrólisis son menos frecuentes.
  2. Las reacciones de fase II son reacciones de conjugación en las que el fármaco procedente de la fase I se acopla a un sustrato con lo que aumenta de tamaño y puede ser eliminado más fácilmente. Requiere aporte de energía y pueden intervenir diversas sustancias.

Los fármacos utilizan las mismas rutas y sistemas metabólicos que las sustancias endógenas, lo que en ocasiones puede llevar a situaciones de competición por metabolizarse.

Aunque lo habitual es que los fármacos pasen por las fases I y II de forma secuencial, es también posible que sólo pasen por la fase I o sólo por la II o incluso que pasen primero por la fase II y luego por la I. También hay que tener en cuenta que hay fármacos que se eliminan de forma activa sin ser metabolizados.

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Factores que afectan al metabolismo de un fármaco

Múltiples factores pueden afectar al metabolismo, entre los más habituales están:

  • Edad: especialmente importante en las etapas extremas de la vida, los sistemas inmaduros de los neonatos y de los recién nacidos provocan que el metabolismo de algunas sustancias no se produzca como en el adulto. Los mecanismos de biotransformación en los ancianos son también imperfectos y pueden aparecer fenómenos de toxicidad. El flujo hepático desciende con la edad a partir de los 25 años.
  • Inductores enzimáticos: son fármacos o sustancias que aumentan la actividad metabolizante. Esta inducción se lleva a cabo fundamentalmente en el hígado, pero puede desarrollarse en otros sistemas. La mayoría de las veces las sustancias se comportan como inductores de su propio metabolismo, esto puede llevar a fenómenos de tolerancia. Un inductor puede afectar a una o varias formas de citocromo P450. Las consecuencias clínicas de la inducción enzimática son variadas, si el metabolismo da lugar a metabolitos inactivos, la inducción origina una disminución de la intensidad o la duración del efecto del fármaco, si se suprime el inductor de forma brusca, en estos casos, se puede producir toxicidad. Si el metabolito es la forma activa del fármaco, la inducción puede provocar un aumento de la actividad y si el metabolito es tóxico la inducción aumenta la toxicidad. Existe la posibilidad de tratar con inductores enfermedades causadas por inmadurez del sistema microsomial hepático. Por último, conviene señalar, que algunos contaminantes ambientales, sustancias presentes en la dieta y ciertos productos químicos son inductores enzimáticos importantes. El alcohol es un inductor importante.
  • Inhibidores enzimáticos: Un fármaco puede reducir o inhibir el metabolismo de otro cuando ambos se metabolizan por sistemas enzimáticos comunes. Generalmente se trata de inhibición competitiva. La consecuencia clínica de la inhibición, será un incremento de la semivida del fármaco cuyo metabolismo es inhibido lo cual puede conducir a un incremento de su actividad farmacológica. Se conocen pocas sustancias que tengan un efecto inhibidor prolongado y acusado y ninguna tiene utilidad clínica. El metabolismo microsomial es también inhibido por algunas sustancias como el monóxido de carbono y algunos agentes hepatotóxicos.
  • Factores patológicos: generalmente se trata de enfermedades hepáticas que provocan alteraciones en el flujo sanguíneo hepático o en la capacidad metabólica o ambas y que afectan de forma diferente según el fármaco del que se trate.

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