{"id":888,"date":"2018-02-22T08:31:46","date_gmt":"2018-02-22T06:31:46","guid":{"rendered":"https:\/\/www.salusplay.com\/blog\/?p=888"},"modified":"2024-11-11T18:15:18","modified_gmt":"2024-11-11T16:15:18","slug":"metabolismo-los-farmacos","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/www.salusplay.com\/blog\/metabolismo-los-farmacos\/","title":{"rendered":"El metabolismo de los f\u00e1rmacos"},"content":{"rendered":"\n\n
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El metabolismo de los f\u00e1rmacos provoca la activaci\u00f3n o inactivaci\u00f3n del f\u00e1rmaco y por lo tanto tendr\u00e1 consecuencias directas sobre sus efectos en el cuerpo humano. <\/p>\n

El metabolismo podr\u00e1 verse afectado por una serie de condicionantes, entre los que est\u00e1n la edad, los inductores e inhibidores enzim\u00e1ticos y los factores patol\u00f3gicos.<\/p>\n

El metabolismo de los f\u00e1rmacos<\/strong> es una de las fases clave de la farmacocin\u00e9tica de un medicamento, ya que determina su inactivaci\u00f3n o activaci\u00f3n y por lo tanto sus efectos.<\/p>\n

El metabolismo<\/strong> o la biotransformaci\u00f3n<\/strong> con frecuencia implica la inactivaci\u00f3n del compuesto original, pero hay situaciones en las que algunos metabolitos son igual de activos o incluso m\u00e1s que el compuesto original lo que puede producir prolongaci\u00f3n de los efectos, otras veces el resultado del metabolismo son metabolitos t\u00f3xicos.<\/p>\n

Incluso en ocasiones, el metabolismo origina la transformaci\u00f3n de sustancias inactivas en sustancias activas<\/strong>. Hablamos en ese caso de prof\u00e1rmacos (f\u00e1rmacos inactivos que se activan tras metabolizarse).<\/p>\n

En qu\u00e9 \u00f3rganos se produce el metabolismo de un f\u00e1rmaco<\/strong><\/h2>\n

El principal \u00f3rgano donde tiene lugar el metabolismo es el h\u00edgado, aunque tambi\u00e9n tienen capacidad metab\u00f3lica otros \u00f3rganos como los pulmones, el ri\u00f1\u00f3n o la propia sangre.<\/p>\n

En el h\u00edgado<\/strong>, el metabolismo puede tener lugar mediante dos tipos de reacciones:<\/p>\n

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  1. Las reacciones de fase I<\/strong> que incluyen reacciones de oxidaci\u00f3n, reducci\u00f3n e hidr\u00f3lisis destinadas a convertir las sustancias que van a ser eliminadas en m\u00e1s polares y m\u00e1s hidrosolubles. De todas ellas las m\u00e1s utilizadas por los f\u00e1rmacos son las de oxidaci\u00f3n y el sistema m\u00e1s utilizado es el sistema oxidativo de microsomas hep\u00e1ticos denominado citocromo P450. Este sistema participa en el metabolismo de numerosas sustancias end\u00f3genas. El proceso de oxidaci\u00f3n, en ocasiones, origina radicales libres que son t\u00f3xicos para las c\u00e9lulas. En la especia humana se han identificado entre 25 y 30 citocromos P450. Se nombran con el prefijo CYP seguido de un n\u00famero que designa la familia, una letra que indica la subfamilia y un n\u00famero que se\u00f1ala la forma individual. Las tres principales familias implicadas en el metabolismo hep\u00e1tico de los f\u00e1rmacos son la CYP1, CYP2 y CYP3 y las formas m\u00e1s usadas son CYP2D6 y CYP3A4. Las reacciones de reducci\u00f3n e hidr\u00f3lisis son menos frecuentes.<\/li>\n
  2. Las reacciones de fase II<\/strong> son reacciones de conjugaci\u00f3n en las que el f\u00e1rmaco procedente de la fase I se acopla a un sustrato con lo que aumenta de tama\u00f1o y puede ser eliminado m\u00e1s f\u00e1cilmente. Requiere aporte de energ\u00eda y pueden intervenir diversas sustancias.<\/li>\n<\/ol>\n

    Los f\u00e1rmacos utilizan las mismas rutas y sistemas metab\u00f3licos que las sustancias end\u00f3genas, lo que en ocasiones puede llevar a situaciones de competici\u00f3n por metabolizarse.<\/p>\n

    Aunque lo habitual es que los f\u00e1rmacos pasen por las fases I y II de forma secuencial, es tambi\u00e9n posible que s\u00f3lo pasen por la fase I o s\u00f3lo por la II o incluso que pasen primero por la fase II y luego por la I. Tambi\u00e9n hay que tener en cuenta que hay f\u00e1rmacos que se eliminan de forma activa sin ser metabolizados.<\/p>\n

    [wk-twittealo]En qu\u00e9 \u00f3rganos se produce el #metabolismo de un #f\u00e1rmaco. #Enfermer\u00eda[\/wk-twittealo]<\/p>\n

    Factores que afectan al metabolismo de un f\u00e1rmaco<\/h3>\n

    M\u00faltiples factores pueden afectar al metabolismo, entre los m\u00e1s habituales est\u00e1n:<\/p>\n

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    • Edad:<\/strong> especialmente importante en las etapas extremas de la vida, los sistemas inmaduros de los neonatos y de los reci\u00e9n nacidos provocan que el metabolismo de algunas sustancias no se produzca como en el adulto. Los mecanismos de biotransformaci\u00f3n en los ancianos son tambi\u00e9n imperfectos y pueden aparecer fen\u00f3menos de toxicidad. El flujo hep\u00e1tico desciende con la edad a partir de los 25 a\u00f1os<\/strong>.<\/li>\n
    • Inductores enzim\u00e1ticos:<\/strong> son f\u00e1rmacos o sustancias que aumentan la actividad metabolizante. Esta inducci\u00f3n se lleva a cabo fundamentalmente en el h\u00edgado, pero puede desarrollarse en otros sistemas. La mayor\u00eda de las veces las sustancias se comportan como inductores de su propio metabolismo, esto puede llevar a fen\u00f3menos de tolerancia. Un inductor puede afectar a una o varias formas de citocromo P450. Las consecuencias cl\u00ednicas de la inducci\u00f3n enzim\u00e1tica son variadas<\/strong>, si el metabolismo da lugar a metabolitos inactivos, la inducci\u00f3n origina una disminuci\u00f3n de la intensidad o la duraci\u00f3n del efecto del f\u00e1rmaco, si se suprime el inductor de forma brusca, en estos casos, se puede producir toxicidad. Si el metabolito es la forma activa del f\u00e1rmaco<\/strong>, la inducci\u00f3n puede provocar un aumento de la actividad y si el metabolito es t\u00f3xico la inducci\u00f3n aumenta la toxicidad. Existe la posibilidad de tratar con inductores enfermedades causadas por inmadurez del sistema microsomial hep\u00e1tico<\/strong>. Por \u00faltimo, conviene se\u00f1alar, que algunos contaminantes ambientales, sustancias presentes en la dieta y ciertos productos qu\u00edmicos son inductores enzim\u00e1ticos importantes. El alcohol es un inductor importante.<\/li>\n
    • Inhibidores enzim\u00e1ticos<\/strong>: Un f\u00e1rmaco puede reducir o inhibir el metabolismo de otro cuando ambos se metabolizan por sistemas enzim\u00e1ticos comunes. Generalmente se trata de inhibici\u00f3n competitiva. La consecuencia cl\u00ednica de la inhibici\u00f3n, ser\u00e1 un incremento de la semivida del f\u00e1rmaco cuyo metabolismo es inhibido lo cual puede conducir a un incremento de su actividad farmacol\u00f3gica. Se conocen pocas sustancias que tengan un efecto inhibidor prolongado y acusado y ninguna tiene utilidad cl\u00ednica<\/strong>. El metabolismo microsomial es tambi\u00e9n inhibido por algunas sustancias como el mon\u00f3xido de carbono y algunos agentes hepatot\u00f3xicos.<\/li>\n
    • Factores patol\u00f3gicos<\/strong>: generalmente se trata de enfermedades hep\u00e1ticas que provocan alteraciones en el flujo sangu\u00edneo hep\u00e1tico o en la capacidad metab\u00f3lica o ambas y que afectan de forma diferente seg\u00fan el f\u00e1rmaco del que se trate.<\/li>\n<\/ul>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"

      El metabolismo de los f\u00e1rmacos provoca la activaci\u00f3n o inactivaci\u00f3n del f\u00e1rmaco y por lo tanto tendr\u00e1 consecuencias directas sobre sus efectos en el cuerpo humano. 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