Mecanismos de acción y efectos adversos de los opioides

Mecanismos de acción y efectos adversos de los opioides
29 junio, 2020 | Dr. Alfonso Meneses Monroy

Hablamos sobre los mecanismos de acción y los efectos adversos de opioides como la morfina, la codeina y sus derivados semisintéticos. 

Mecanismos de acción y efectos adversos de los opioides

Los agonistas de los receptores opioides constituyen la principal clase farmacológica utilizada en el dolor agudo moderado y grave. La morfina es un agonista natural de los receptores opioides que tiene importancia histórica al ser uno de los principales remedios para el dolor utilizados por el hombre y aún hoy se sigue utilizando. La aparición de otros agonistas opioides sintéticos y semisintéticos ofrece variaciones farmacocinéticas que pueden resultar de utilidad. Tradicionalmente los opiáceos se han utilizado en tratamiento del dolor asociado al cáncer, pero desde hace unos años se han incorporado como parte importante del tratamiento de dolores crónicos no provocados por tumores.

El mecanismo de acción de los opiáceos se basa en la interacción con los receptores opioides mu, localizados en cerebro, tronco encefálico, médula espinal y terminales periféricos aferentes.

Los opioides producen numerosos efectos adversos que pueden variar en cuanto a intensidad entre unos y otros. A nivel cardiovascular reducen el tono simpático y pueden desencadenar hipotensión ortostática, la vasodilatación producida a consecuencia de la liberación de histamina puede aumentar la hipotensión. También pueden producir bradicardia. 

Los efectos sobre el aparato respiratorio son frecuentes y con frecuencia limitan su utilización al actuar sobre el centro respiratorio, amortiguan la respuesta respiratoria al dióxido de carbono y ocasionan periodos de apnea. Por su actuación sobre receptores bulbares y del tubo digestivo, los opioides también producen náuseas, vómitos y estreñimiento. 

Su acción sobre los receptores del sistema genitourinario es el motivo por el causan tenesmo vesical y retención de orina. 

Por último, sobre el SNC ocasionan sedación, confusión, mareos, euforia y mioclonías. Recientemente se ha notificado que la utilización excesiva de opiáceos puede dar lugar a hiperalgesia paradójica inducida por estos.

La utilización de opióides ocasiona tolerancia a su efecto que exige aumentar la dosis o la frecuencia de administración para mantener los efectos, o, en ocasiones, sustituirse por otro fármaco. Los mecanismos moleculares causantes de la tolerancia siguen sin estar clarificados. También su uso continuado puede desencadenar dependencia física de tal manera que su supresión brusca provoque un síndrome de abstinencia característico. En ocasiones, esta adición, en tratamientos crónicos constituye un problema clínico con lo que se están desarrollando estrategias con el fin de aminorar el potencial adictivo de estos fármacos.

La morfina, la codeina (metilmorfina) y sus derivados semisintéticos como la hidromorfonaoxicodona e hidrocodona son los opioides más utilizados. Por otro lado, existen los agonistas sintéticos de los receptores opiáceos, que incluyen dos grandes grupos: 

  • Las fenilheptilaminas (metadona).
  • Las fenilpiperidinas (fentanilo, petidina, sufentanilo, alfentanilo y remifentanilo).
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