Los fármacos antagonistas simpáticos son fármacos que bloquean los receptores simpáticos a y ß, por ese motivo son llamados también simpaticolíticos.
Se han desarrollado antagonistas de los receptores alfa y antagonistas de los receptores ßeta e incluso algunos fármacos presentan selectividad de acción sobre los diferentes subtipos de receptores.
Antagonistas alfa
Son fármacos que bloquean los receptores a impidiendo que las catecolaminas se unan a ellos, debido a este efecto producen vasodilatación, reducción de la presión sanguínea y de las resistencias periféricas. El reflejo baroreceptor intenta compensar la disminución de presión con lo cual se provoca un aumento reflejo de la frecuencia y el gasto cardiaco.
Antagonistas ßeta
Son fármacos antagonistas competitivos que pueden actuar sobre todos los subtipos de receptores ß, aunque algunos presentan una acción específica sobre receptores ß1 y se denominan selectivos o cardioselectivos. A dosis altas todos son inespecíficos.
Por su acción sobre los receptores ß1 bloquean los efectos cronotrópicos e inotrópicos de las catecolaminas endógenas disminuyendo la frecuencia y la contractilidad en el miocardio. Reducen la presión en individuos hipertensos y en menor medida en los normotensos. Los no selectivos bloquean también los receptores ß2 lo que puede desencadenar broncoconstrición, por ese motivo no se han desarrollado antagonistas específicos de estos receptores.