La farmacología es la ciencia biomédica que estudia el origen, las propiedades fisicoquímicas de los fármacos y las interacciones fármaco-organismo. La farmacología se subdivide en:
- Farmacodinamia:
Estudia las acciones y los efectos de los fármacos sobre los distintos aparatos, órganos, sistemas y su mecanismo de acción bioquímico o molecular.
- Farmacocinética:
Estudia los mecanismos de liberación, absorción, distribución, biotransformación y excreción de los medicamentos. Es decir, estudia los procesos y transformaciones que sufre el fármaco desde que se administra hasta que se elimina del organismo.
1. Farmacocinética: Proceso LADME
El conocimiento de la farmacoterapia y fluidoterapia es la base del manejo del paciente tanto en urgencias como en cualquier ámbito hospitalario. Para su correcto manejo, no solo se deben tener las habilidades técnicas necesarias para la administración, sino también conocimientos sobre farmacocinética.
Comprende los siguientes procesos: liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción del fármaco (LADME).
1.1 Liberación
Es el proceso mediante el cual el principio activo es liberado del fármaco, para, posteriormente, disolverse y absorberse en el torrente sanguíneo. Los fármacos que se presentan en forma líquida y se administran por vía oral no necesitan liberarse, pues se absorben inmediatamente.
1.2 Absorción
Es el proceso mediante el cual el fármaco, una vez liberado de la forma farmacéutica en la que se administra, llega hasta el torrente sanguíneo. Las vías de absorción son los lugares de penetración del fármaco en el organismo y comprenden las:
- Vías indirectas: El fármaco penetra a través de la piel y las mucosas para ponerse en contacto con los elementos del organismo sobre los que actúa. Son la vía oral, sublingual, rectal, respiratoria y tópica (mucosas).
- Vías directas: El fármaco no tiene que atravesar ninguna barrera, pues se pone en contacto directo con el medio interno, mediante la inyección, produciendo su efecto. Comprende las vías parenterales.
1.3 Distribución
En este proceso el fármaco, ya absorbido, se reparte por la sangre a todo el cuerpo atravesando las membranas de los capilares hacia los tejidos. En la sangre el fármaco puede ir:
- Unido a proteínas plasmáticas (mantienen al fármaco disuelto en depósito).
- Disuelto como fracción libre (parte del fármaco capaz de ejercer la acción farmacológica).
El desplazamiento y la distribución de los fármacos hasta los distintos órganos dependen de su vascularización. Así, en órganos como el corazón, el hígado y los riñones, pueden encontrarse concentraciones de fármacos más elevadas que en zonas del organismo poco vascularizadas, como el tejido celular subcutáneo.
1.4 Metabolización o biotransformación
Es el conjunto de reacciones bioquímicas que se producen en el organismo mediante las cuales las sustancias extrañas, como los fármacos, se transforman en otras más sencillas o metabolitos para poder producir una acción determinada (son menos activos que el propio fármaco), inactivar el fármaco y facilitar la eliminación.
1.5 Excreción
El fármaco es eliminado sin modificar o en forma de metabolitos. Las vías de eliminación más importantes son: renal (a través de la orina), digestiva (a través de las heces) y biliar (a través de la bilis). En caso de que el fármaco se concentre en el órgano excreto, podría causar toxicidad en este. Cuando el órgano excretor presenta alguna alteración, el fármaco podría prolongar su acción en el organismo, debido a que permanecería en este durante un mayor tiempo.
Vías de excreción:
- Vía gastrointestinal: incluye la excreción gástrica, por saliva, intestinal (a través de las heces) y biliar. Las sustancias eliminadas por la bilis pasan al intestino delgado a través de la ampolla de Váter, siendo algunos compuestos eliminados por las heces. La acción de las enzimas biliares, de las secreciones o de la flora intestinal puede favorecer la reabsorción de ciertos componentes a nivel intestinal, creando lo que se conoce como circuito enterohepático. De este modo, el fármaco es excretado por la bilis hacia el intestino delgado, en el cual se reabsorbe por difusión pasiva llegando al hígado y de aquí a la circulación general.
- Excreción a través del sudor: se elimina por esta vía el alcohol, las sulfamidas y la urea.
- Excreción por pelo y piel: utilizada sobre todo para el estudio en pruebas toxicológicas
- Excreción lacrimal: se debe tener en cuenta a la hora de la administración de pomada oftálmicas que el iodo se elimina a través de las lágrimas. Si estas pomadas contienen mercurio, en presencia de iodo se formaría ioduro mercúrico, que es un compuesto altamente irritante.
- Excreción mamaria: de especial importancia en períodos de lactancia, ya que los metabolitos excretados pueden ser transmitidos al lactante.
- Excreción renal: El riñón es el principal órgano excretor del organismo, expulsando a través de la orina los metabólicos del fármaco. En el riñón la excreción se lleva a cabo por:
- Filtración glomerular de las moléculas con un peso molecular menor de 70.000 Dalton y que se encuentren libres en el plasma.
- Secreción tubular
El pH de la orina puede ser modificado según la adición de diferentes sustancias, así para alcalinizar la orina añadimos NaHCO3 y la alcalinizamos mediante NH4Cl. Esto es muy útil en el manejo del paciente con intoxicaciones en urgencias.
El término aclaramiento renal es el volumen de plasma que queda libre de fármaco por unidad de tiempo por vía renal, se expresa en ml/min. Para conocer la eliminación renal total debemos tener en cuenta es esta es igual a la suma de la filtración renal (aclaración renal) más secreción tubular activa menos la secreción tubular pasiva. En caso de un fármaco muy unido a proteínas plasmáticas su filtración renal viene determinada por la velocidad de filtración glomerular.
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