TEMA 4. FÁRMACOS DE USO MÁS FRECUENTES EN LA UCI; FÁRMACOS CARDIOVASCULARES

1. MEDICAMENTOS DEL APARATO CARDIOVASCULAR 

1.1 Fármacos Antiarrítmicos. 

Los fármacos antiarrítmicos se caracterizan porque no actúan etiológicamente sobre la causa que ha producido la arritmia, sino fisiopatológicamente, modificando las propiedades eléctricas del corazón. Siempre se deben utilizar teniendo en cuenta los beneficios por un lado y los efectos adversos o tóxicos por otro, por su estrecho margen terapéutico. 

Los fármacos antiarrítmicos son un grupo muy heterogéneo química y farmacológicamente, que tienen en común dificultar la transmisión del impulso eléctrico, que provoca la contracción miocárdica. Son agentes proarrítmicos, por lo que su uso conlleva un riesgo y se debe limitar a los casos donde esté claro su beneficio. Se evitará en lo posible la asociación entre ellos, pues se potencian sus propiedades proarrítmicas. Durante su administración, se debe vigilar la presión arterial y monitorización electrocardiográfica. En los pacientes de Uci ya están monitorizados.

La clasificación de Vaughan Williams, basada en propiedades electrofisiológicas, permite identificar las características del fármaco, es útil en investigación de nuevos agentes, ya que una vez clasificados puede predecirse su comportamiento, pero no ayuda a la selección del medicamento según la clínica, y no incluye algunos fármacos importantes:

• Grupo I: actúan bloqueando los canales de sodio. Incluye tres subgrupos:

1. Ia: retrasan la frecuencia de la fase de despolarización, alargando la duración del potencial de acción y retrasan la repolarización. Prolongan intervalos PR, QRS y QT del ECG: Quinidina, Procainamida, Ajmalina, Prajmalio.
2. Ib: aceleranla repolarización, acortan la duración del potencial de acción y aumentan el umbral de fibrilación: Lidocaína, Fenitoína.
3. Ic: sin efectossobre la repolarización, no alteran el potencial de acción. Prolongan los intervalos PR y QRS: Propafenona, Flecainida.

• Grupo II:antagonistas de la acción cardíaca de las catecolaminas. Actividad betabloqueante, que produce disminución de la frecuencia cardíaca, la contractilidad y la frecuencia de conducción eléctrica: Bloqueantes b.
• Grupo III:prolongadores de la duración de la fase de repolarización del potencial de acción: Amiodarona y Bretilio.
• Grupo IV:producen bloqueo de los canales de calcio: Verapamilo y Diltiazem.

Una clasificación clínica simplificada consiste en diferenciarlos según actúen:

1. Sobre arritmias ventriculares y supraventriculares: Amiodarona, β-bloqueantes, Disopiramida, Procainamida y Quinidida.
2. Principalmente sobrearritmias ventriculares: Lidocaína, Mexiletina y Fenitoína.
3. Principalmente sobre arritmias supraventriculares: Verapamilo. 

Los más utilizados en UCI son:

AMIORADONA

Antiarrítmico del grupo III, con efecto inotropo negativo. Produce vasodilatación arterial periférica, disminuye la tensión arterial y la postcarga, y provoca escasa depresión miocárdica. Tiene también efecto antianginoso y actividad α y β adrenérgica. Produce ensanchamiento del QRS y prolonga el QT. Sus principales efectos son la prolongación del período refractario y la disminución de la conducción en el nodo AV, Es muy lipófilo, con una amplia distribución, su efecto máximo aparece en 1-30 minutos, y dura entre 1-3 horas. 

• Indicaciones: se emplea en el control de arritmias ventriculares y supraventriculares, siendo el antiarrítmico más efectivo para prevenir las recurrencias de la FA y FV o TV. Indicado en taquicardia ventricular (TV), TSV, SWPW y en parada cardíaca por fibrilación ventricular (FV) o TV sin pulso (después de la desfibrilación y la administración de adrenalina). Se utiliza en pacientes con FA e insuficiencia cardíaca, que no tienen vía accesoria. Puede ser útil también para la cardioversión farmacológica de la FA, como alternativa a propafenona y flecainida cuando hay cardiopatía estructural.

• Contraindicaciones: bradicardia, bloqueo AV de segundo y tercer grado y episodios sincopales provocados por bradicardia, hipotensión e insuficiencia renal severas y lactancia.

• Efectos adversos: son frecuentes y están relacionados con la dosis y son reversibles reduciéndola: bradicardia grave, parada sinusal, trastornos de la conducción, hiper e hipotiroidismo por lo cual debe controlarse el funcionalismo tiroideo con determinaciones periódicas de T3 y T4. Aparición de micro depósitos corneales dando lugar a alteraciones visuales en forma de visión borrosa en un 10% de los casos. Presenta toxicidad asociada a la duración del tratamiento y dosis. Por vía IV produce principalmente hipotensión y bradicardia.

Frecuentemente aparecen con dosis  400 mg/día durante más de 6 meses. A nivel gastrointestinal: náuseas, vómitos, estreñimiento, anorexia y dolor abdominal. A nivel del S.N.C: Temblor, fatiga, movimientos anormales involuntarios, ataxia, alteraciones del sueño, cefalea, neuropatía periférica y trastornos de la libido.

• Interacciones y precauciones: usar con precaución con β-bloqueantes, antagonistas del calcio y otros antiarrítmicos. Evitar su uso con fármacos arritmógenos como Fenotiazinas, antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos, Halofantina, Terfenadina. Interacciona con Diclosporina, Clonacepam, Digoxina, Flecainida, Fenitoína, Procainamida, Quinidina y Warfarina y Antagonistas H2.

• Posología. Se presenta en ampollas de 150mg/3ml, que se diluyen sólo en suero glucosado (SG) 5% y se deben proteger de la luz. Durante la administración evitar extravasación pues es muy irritante.

Adultos: en emergencias 150-300 mg (5 mg/Kg) diluidos en 10-20 ml de SG, administrados en 3-5 min. Si requiere una segunda dosis se debe esperar unos 15 min. Máximo por día: 1.200 mg.

Infusión: diluir la dosis en 250 ml de SG no emplear envases de PVC y administrar en 20 min-2 h. En FV/TV sin pulso: 300 mg diluidos en 20 ml de SG, administrados en 15 min. Se puede poner una segunda dosis de 150 mg. No se deben emplear diluciones menores de 600 µgr/ml (150 mg por cada 250 ml de SG).

Vía oral; tratamiento inicial de estabilización. 200mgr tres veces al día durante una semana. 200 mg dos veces al día durante la semana siguiente. Tratamiento de mantenimiento: A partir de la tercera semana 200mg/día.

ADENOSINA

Nucleósido endógeno que disminuye el ritmo sinusal, aumenta el período refractario y retrasa la velocidad de conducción del nodo aurículoventricular (AV). Presenta una eliminación muy rápida (semivida plasmática < 10 segundos).

•Indicaciones: taquicardia supraventricular (TSV), incluyendo las asociadas a vías de conducción anómalas (Síndrome de Wolff Parkinson White: WPW). También se utiliza para el diagnóstico diferencial de TSV de complejo ancho o estrecho. Es de elección en el manejo agudo de TSV por reentrada del nodo AV y por vía accesoria, habiendo previamente intentado reposo y maniobras vágales.

• Contraindicaciones: contraindicada en bloqueo de segundo o tercer grado, enfermedad del seno, fibrilación auricular, flutter auricular, taquicardia ventricular y asma grave. Se administrará con precaución en asmáticos en enfermedad obstructiva pulmonar.

• Efectos adversos: al igual que los terapéuticos, son fugaces: sensación de calor, dolor precordial, enrojecimiento facial, broncoespasmo, disnea, cefalea, náuseas, gusto metálico, visión borrosa. También produce bloqueo AV y bradiarritmia.

• Interacciones: Las metilxantinas (ej. Teofilina) disminuyen su acción, y Dipiridamol la potencia.

• Posología. Se presenta en viales de 6 mg, que no se deben refrigerar pues pueden precipitar. - Adultos: 6 mg IV mediante inyección muy rápida (2 segundos), seguido de un lavado también en inyección rápida con suero salino 0,9% (SSF), si precisa, una segunda dosis de 12 mg, seguida también del lavado con SSF, repetible1-2min. Se puede administrar hasta una tercera dosis de otros 12 mg. 

LIDOCAÍNA

Antiarrítmico de la clase Ib. Aumenta el umbral de estimulación eléctrica del ventrículo durante la diástole, por acción directa sobre el tejido, en especial en las fibras de Purkinje. Además, sus propiedades anestésicas locales ayudan a suprimir la ectopia ventricular consecuencia a infarto de miocardio al reducir la vertiente de la fase 0 del potencial de acción.

• Indicaciones: en arritmias ventriculares (TV, FV) incluyendo las asociadas a isquemia miocárdica aguda o infarto. En arritmias ventriculares en parada cardíaca (tras la desfibrilación y la administración de Adrenalina), es una alternativa a la Amiodarona.

• Contraindicaciones: en alérgicos a los anestésicos locales tipo amidas. Síndrome de Stokes-Adams, grados severos de bloqueo sonoaricular, auriculoventricular i intraventricular. Evitar en hipovolemia, bloqueo y otros trastornos de conducción. Utilizar con precaución en insuficiencia cardíaca congestiva, bradicardia y depresión respiratoria.

• Efectos adversos: están muy ligados al ritmo y duración de la infusión (aumentan con ritmos de 5mg/min y superiores). Los principales son: somnolencia, agitación, tinnitus, convulsiones, hipotensión, bradicardia, prolongación del PR y QRS. Debe reducirse la dosis a un 50% en pacientes con cirrosis hepática, insuficiencia hepática, shock cardiogénico e insuficiencia cardíaca avanzada. También puede aparecer reacciones de hipersensibilidad como urticaría, rash cutáneo y edema.

• Posología: se presenta en preparados a distintas concentraciones: 0,4 % (4 mg/ml), 2% (20 mg/ml), 5% (50 mg/ml). Se puede diluir con SS o SG4,5. - Dosis inicial: 1-1,5 mg/Kg en bolo (50-100mg), se puede repetir en 3-5 min (máximo de 3mg/Kg). - Dosis de mantenimiento: infusión de 1-4 mg/min, máximo 200-300 mg/h. En emergencias se puede usar 300 mg intramuscular en deltoides, y repetir si precisa en 60- 90 min. - Reducir las dosis en insuficiencia cardíaca congestiva, hepatopatía y mayores de 70 años. 

DIGOXINA

Fármaco inotrópico de elección en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva. Aumenta la fuerza y la velocidad de contracción en el corazón normal y en el insuficiente.  Disminuye la velocidad de conducción, el volumen cardíaco de exclusión y el tiempo de llenado diastólico solo aumentan en el corazón insuficiente.

• Indicaciones: Taquiarritmias de conducción rápida, insuficiencia cardíaca congestiva.

• Contraindicaciones: Fibrilación ventricular, hipersensibilidad a los glicósidos cardiotónicos.

• Efectos secundarios:  Molestias gástricas como náuseas, vómitos, diarreas. Alteraciones visuales como visión borrosa, diplopía, presencia de halos, dificultad en la percepción de colores rojo-verde, fotofobia, cefalea, parestesias, mareos e inestabilidad. Diferentes arritmias cardíacas como taquicardia paroxística supraventricular, arritmias nodales, extrasístole ventricular, bigeminismo y otras arritmias ventriculares.

•Interacciones: Con antiácidos disminuye la absorción oral de digital. Con diuréticos deplectivos de potasio y sales de calcio incrementa la toxicidad digitálica. Con simpaticomiméticos puede precipitar. Con beta-bloqueantes puede agravar el bloqueo auriculo-ventricular. Con quinidina y amiodarona pueden incrementarse los niveles séricos de digoxina.

• Posología: Oral; Digitalización rápida: 1-1,5mg repartidos a lo largo de 24h por 1 día; dosis de mantenimiento: 0,25 mg/24h, -Digitalización lenta; comenzar con dosis de mantenimiento. IV Digitalización rápida; 0,75-1,5 mg en 24h; continuar con 0,25mg/24h.

• Modo de administración: I.v. directa; se puede administrar sin diluir (en al menos 5 minutos) o diluido en SSF o G5% en 4 veces su volumen.

• Advertencias: Hipokaliemia, hipomagnesemia e hipercalcemia. Pueden predisponer o precipitar la toxicidad. Enfermedad del seno, bloqueo incompleto auriculo-ventricular. Obstrucción al flujo en la estenosis subaortica hipertrófica que puede empeorar. Arritmias auriculares asociadas a estados de hipermetabolismo o fiebre, siendo particularmente resistentes al tratamiento. Precaución en la insuficiencia renal. Prematuros y en pacientes con patología severa cardiaca o pulmonar.

Observaciones: Monitorizar ECG, frecuencia cardíaca y TA. Realizar controles de digoxinemía. Para evitar el efecto acumulativo se suele descansar en su toma unos días (por ejemplo; sábado y domingo).

PROCAINAMIDA

Antiarrítmico de clase Ia. Disminuye la velocidad del impulso nervioso, y la contractilidad cardíaca, tiene efecto anticolinérgico y deprime la frecuencia sinusal y la conducción a través del nodo AV.

• Indicaciones: se utiliza sobre todo en el tratamiento a corto plazo de arritmias graves o sintomáticas. Indicada principalmente en arritmias ventriculares, sobre todo en las resistentes a lidocaína, y en las posteriores a infarto de miocardio, FA y en la cardioversión.

• Contraindicaciones:bloqueo cardíaco completo, lupus, hipersensibilidad, Torsade de Pointes. Se debe usar con precaución en miastenia, insuficiencia cardíaca congestiva, cardiopatía, hipotensión e insuficiencia renal. Atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche.

• Efectos adversos: aparecen especialmente durante la administración intravenosa y en caso de sobredosis. Hipotensión, FV, bloqueo, asístole, Torsade de Pointes en situaciones de elevada concentración de Procainamida o su metabolito activo, N-Acetil Procainamida. Pueden aparecer trastornos gastrointestinales, hematológicos, lupus, arritmias, confusión.

• Interacciones: puede aumentar los efectos de los antihipertensivos, de otros antiarrítmicos y arritmogénicos, antimuscarínicos y bloqueantes neuromusculares y puede disminuir los efectos de los parasimpaticomiméticos, como la neostigmina.

• Posología: viales de 1g/10ml. La solución es incolora, pero puede tomar coloración amarillenta que no es indicativo de pérdida de actividad o de mal estado. Es compatible con SS y SG4,5. - Dosis: bolo IV de 100 mg (a un ritmo máximo de 50 mg/min) cada 5 min hasta suprimir la arritmia o alcanzar los 1.000mg. La dosis habitual es de 100-200 mg, a veces puede requerir 500-600 mg. Se puede diluir en SG para tener un mejor control de la velocidad de inyección. - Infusión IV: 500-600 mg en 25-30 min diluidos en SG. - Se puede administrar también intramuscular2, 500 mg, seguido de 500-1.000 mg a intervalos de 1-6 horas, según la respuesta. - Niños vía IV o intraósea6: una dosis de carga de 15 mg/kg en 30-60 min. 

1.2 Fármacos Inotrópicos y Vasopresores

Los vasopresores inducen vasoconstricción periférica, aumentando las Resistencia Vascular sistémica (RVS) y por consiguiente incrementan la PA media (PAM).

Los Inotrópicos son un grupo de medicamentos que aumentan la contracción cardíaca, incrementando el IC y la PAM. Hay dos tipos de inótropos: inótropos positivos e inótropos negativos. Los inótropos positivos aumentan la fuerza de los latidos. Los inótropos negativos reducen la fuerza de los latidos.

Se utilizan en situaciones de urgencia, cuando el paciente presenta cuadros de shock (un colapso circulatorio) o hipotensión (disminución de presión arterial). También se utilizan en el post-operatorio de una cirugía cardíaca.

Se administran por vía parenteral y actúan en las células cardíacas, incrementando la fuerza con la que se contrae el músculo. Además, estos medicamentos actúan sobre las paredes de las arterias y pueden modificar los valores de presión arterial.

Los efectos adversos frecuentes de los inotrópicos son hipertensión arterial, arritmias, náuseas y vómitos.

Los inotrópicos y vasopresores más utilizados son:

Dopamina. Dobutamina. Milrinona. Noradrenalina. Levosimendán.

NORADRENALINA (Norepinefrina)

Agonista adrenérgico predominantes α, aumenta las resistencias periféricas y el gasto cardíaco.

• Indicaciones:  Schock cardiogénico refractario a dopamina, shock séptico y en hipotensión tras extirpación de feocromocitoma.
• Contraindicaciones: Hipotensión secundaria a déficits de volumen sanguíneo. Trombosis vascular mesentérica o periférica. Embarazo (produce anoxia fetal).
• Interacciones: Incompatible con fenitoína, bicarbonato sódico, ampicilina. Soluciones Salinas inducen la oxidación del fármaco. Con IMAO y antidepresivos tricíclicos produce severa hipertensión. Con algunos anestésicos.
• Reacciones adversas: Irritante tisular (necrosis y/o gangrene por extravasación). Palpitaciones, dificultad respiratoria, bradicardia refleja, hipertensión severa, dolor retroesternal y faríngeo, cefalea, sudoración y vómitos.
• Observaciones: El uso conjunto con anestésicos locales para incrementar el efecto de éstos puede ocasionar necrosis de órganos irrigados por arterías terminales o de partes acras (extremidades, nariz, oreja, pene). Controlar TA, ECG y función cardiorrespiratoria.
• Posología: infusión i.v: diluir 8mg de Noradrenalina base (16mg de Noradrenalina bitartrato) en 80 ml de SG5%. Mirar el protocolo de dilución de cada unidad de críticos puede cambiar las concentraciones.
• Modo de administración: Debe administrarse por un catéter largo, a través de una vía central. No suspender bruscamente la infusión.
• Advertencias: Administrar siempre en bomba de perfusión. La acidosis metabólica debe ser corregida en primer lugar debido a que inhibe la respuesta cardiovascular a la noradrenalina. Se puede producir necrosis tisular por vasoconstricción o extravasación, tratarlo con infiltración de fentolamina en el lugar de inyección o por infusión endovenosa. Detener la perfusión de noradrenalina de forma brusca puede producir hipotensión grave. 

DOPAMINA

Posee acción inotrópica positiva por estimulación de receptores betaadrenérgicos, aumenta la frecuencia cardíaca por acción agonista alfa y beta, y genera vasodilatación renal y mesentérica por estimulación de receptores dopaminérgicos. Tiene menor efecto taquicardizante y arritmogénico que la adrenalina. No es activo VO y sus propiedades vasoconstrictoras imposibilitan que pueda administrarse por vía SC o IM. Tarda 4–5 min en iniciar su acción, pudiendo ser de hasta 1 hora en pacientes que toman IMAO. Tiene una vida media de 2 min. El uso concomitante de Dopamina y Dobutamina se hace necesario en situaciones muy específicas donde la dopamina no logra por sí sola remontar las constantes del paciente, pero debe hacerse bajo estricta monitorización cardiovascular y preferiblemente en una UCI.

• Indicaciones: La dopamina suele usarse a dosis que tengan efecto vasopresor en casos de shock y otros cuadros en los que la hipotensión es preeminente. Se usa en estados de shock de cualquier naturaleza: cardiogénico postinfarto, quirúrgico, hipovolémico o hemorrágico, tóxico-infeccioso, anafiláctico, Insuficiencia renal o shock con insuficiencia renal concomiante.
•Contraindicaciones: alergias, taquicardia o fibrilación ventricular, infarto agudo de miocardio, feocromocitoma, hipertiroidismo, taquiarritmias no corregidas o fibrilación ventricular y epilepsia. En niños está contraindicado. En ancianos no se han observado problemas, especial precaución si tiene diabetes, hipertensión e insuficiencia renal.

• Precauciones: cuando hay diabetes, hipertensión, insuficiencia renal y enfermedades oclusivas vasculares (aterosclerosis, tromboembolismo, Raynaud, endarteritis obliterantes), y pacientes en tratamiento con IMAO. Extremar precaución con pacientes anestesiados con anestésicos halogenados por la posible aparición de arritmias.

• Efectos adversos: son infrecuentes pero importantes. Los más frecuentes son vasoconstricción taquicardia, hipotensión, ángor, disnea, cefaleas, palpitaciones, náuseas y vómitos. Ocasionalmente hay alteraciones de la conducción cardíaca, cambios electrocardiográficos, bradicardia, hipertensión particularmente en caso desobredosificación, azotemia, necrosis tisular. El tratamiento debe suspenderse si aumenta la frecuencia cardíaca.

• Interacciones: Incompatible con bicarbonato sódico y otras soluciones alcalinas. Anestésicos como el ciclopropano y halogenados pueden producir arritmias ventriculares. Con IMAO, la dopamina debe reducirse a una décima parte de su dosis.  Con la fenitoína produce bradicardia e hipotensión.
• Embarazo y Lactancia: sólo se debe utilizar en embarazadas en ausencia de otras alternativas (clasificación C de la FDA) para la eclampsia y preeclampsia. No se ha demostrado que se excrete en la leche materna, por lo que se recomienda precaución.
• Posología y formas de administración: presentación en ampollas de 200mg/5ml. Se administra en infusión IV con bomba de perfusión (no por inyección IV directa). Diluir 400 mg en 250 ml de SG 5%. Se administra por vía IV en infusión lenta; previamente debe corregirse hipovolemia, si existe, con expansores de plasma. Es incompatible con soluciones alcalinas como el bicarbonato sódico al 5%, la Furosemida y el Tiopental Sódico, también se ha descrito incompatibilidad con insulina, Alteplasa, Ampicilina y Anfotericina.

• Observaciones: Vigilar ECG, TA, función cardiorrespiratoria y diuresis.

• Precauciones de conservación: Debe conservarse en envases herméticos y protegidos de la luz 

DOBUTAMINA

Simpaticomimético de acción fundamentalmente beta-1 adrenérgica, y moderada sobre receptores alfa y beta-2 adrenérgicos, relacionado estructuralmente con la dopamina, pero sin acción dopaminérgica. Posee marcado efecto inotrópico positivo y aumenta el gasto cardíaco. A dosis habituales reduce la resistencia periférica sin modificar la frecuencia cardíaca. Facilita la conducción AV, con menor capacidad arritmógena que la dopamina. A dosis terapéuticas la acción es casi puramente estimulante cardíaca, utilizándose en cuadros agudos o refractarios de insuficiencia cardíaca congestiva, y en insuficiencia circulatoria secundaria de déficit en la contractilidad miocárdica. Tarda 2 min en comenzar la acción y hasta 10 min en que se alcancen las concentraciones estacionarias y efecto completo de la dosis con independencia de la velocidad de perfusión. Las concentraciones plasmáticas dependen de la velocidad de infusión.

• Indicaciones: insuficiencia cardíaca aguda tras infarto, shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca congestiva crónica descompensada y tras cirugía cardíaca. En estados de hipoperfusión originados por traumatismos, cirugías, sepsis (shock séptico) o hipovolemia (shock cardiogénico), cuando la PA media es superior a 70 mm Hg y la presión capilar pulmonar de enclavamiento es de ≥18 mmHg. En el bajo gasto cardíaco secundario a ventilación mecánica con PEEP, y en pruebas de esfuerzo en pacientes que no pueden realizar ejercicio.
• Contraindicaciones: ante hipersensibilidad al medicamento, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, estenosis subaórtica, pericarditis obstructiva, obstrucción mecánica en la eyección.

• Efectos adversos: son infrecuentes a dosis menores de 10 µg/kg/min. Cardiovasculares: taquicardia, hipertensión sistólica, ocasionalmente extrasístoles, angina y palpitaciones, excepcionalmente hipotensión brusca. Dermatológicas: erupciones, fiebre, eosinofilia, disnea, broncoespasmo, flebitis. Excepcionalmente gastrointestinales, del sistema nervioso central, musculoesqueléticas, metabólicas o respiratorias. El tratamiento es suspender la dosis.

• Precauciones: en niños, los efectos inotrópicos y sobre la presión arterial pueden ser más intensos por lo que precisa vigilancia especial, también en ancianos con diabetes o hipertensión. Da positivo en controles antidoping. Debe utilizarse con precaución en pacientes con IAM y shock cardiogénico complicado por hipotensión grave en los que debe corregirse previamente la hipovolemia. Antes de iniciar el tratamiento debe corregirse la hipovolemia, la acidosis, la hipoxia y la hipopotasemia, durante su administración debe monitorizarse la TA, y ECG, suspendiendo su administración si aparece taquicardia o bradicardia.

• Interacciones: interacciona con cloruro cálcico, cimetidina, teofilina, dopamina, betabloqueantes, anestésicos generales inhalados, Linezolid, y en general con todos los medicamentos que se metabolizan por glucurono conjugación.

• Embarazo y Lactancia: no es teratógena (clasificación B de la FDA). No se ha evidenciado secreción en leche materna, aunque preventivamente se recomienda suspender la lactancia.

• Posología y formas de administración: presentaciones viales de 250mg/20ml (12,5mg/ml). Se administra en infusión IV (no por inyección IV directa). Sólo se puede diluir en SG 5%, ClNa 0.9%, Ringer Lactato o Lactato Sódico. Es incompatible con soluciones alcalinas como bicarbonato sódico y con fármacos alcalinos como la Aminofilina, Furosemida y Tiopental Sódico, posiblemente con Bumetanida, Gluconato cálcico, insulina, diacepam y fenitoína, y, con precaución, con Warfarina y Heparina. Diluir 500mg de dobutamina en 250ml de SG5% Administrar con bomba. Las soluciones que contienen Dobutamina Clorhidrato se pueden volver rosas. Esta coloración se puede intensificar con el tiempo. Este cambio de color es debido a una ligera oxidación de la droga, pero no hay pérdida significativa de la potencia durante el período de validez recomendado.

Ajustar según respuesta (frecuencia cardíaca, presión arterial, gasto cardíaco y función urinaria).  Debe suspenderse gradualmente - Niños: Extremar precauciones.

• Precauciones de conservación: Conservar entre 15 y 30 ºC. Proteger de la luz

ADRENALINA (EPINEFRINA)

Es agonista alfa y beta 1 y 2 adrenérgico de acción directa. Presenta un efecto más intenso sobre los receptores beta, que, sobre el alfa, por lo que a bajas dosis eleva la presión arterial sistólica y disminuye la diastólica, mientras que a altas dosis eleva ambas presiones arteriales por estimulación alfa adrenérgica que aumenta las resistencias periféricas. Posee actividad cronotrópica e inotrópica positiva, vasoconstrictora, broncodilatadora e hiperglucemiante y produce un marcado consumo de oxígeno por los efectos metabólicos. Aumenta el flujo sanguíneo del músculo esquelético (a elevadas dosis lo disminuye) y disminuye el flujo renal, y de piel y mucosas. Discreto aumento del flujo cerebral. Relaja la musculatura lisa bronquial. Generalmente se administra por vía intravenosa (IV) directa, pero también puede administrarse por vía subcutánea, intraósea o en perfusión IV. Tarda de 3 a 5 min en actuar por vía subcutánea, algo menos por IM. A veces, ha sido inyectada directamente en corazón, pero las actuales guías recomiendan la administración IV en vía central o periférica, en este último caso seguida de una infusión de 20 ml de suero. También puede aplicarse por vía tópica o inhalatoria. Tiene una semivida de 1 minuto.

• Indicaciones: se utiliza en situaciones de emergencia clínica que precisan estimulación adrenérgica: parada cardiorrespiratoria, síncope, bloqueo cardíaco tipo Stokes Adams, hipotensión periférica aguda, reacción de anafilaxia, crisis asmática grave, sangrado de varices esofágicas.

• Contraindicaciones: en caso de emergencia no tiene contraindicaciones absolutas, hay que tener precaución en caso de hipersensibilidad a los simpaticomiméticos, insuficiencia coronaria, dilatación cardíaca, aterosclerosis cerebral, glaucoma, feocromocitoma, hipertensión arterial, hipertiroidismo, diabetes, taquicardia, neurosis. Precaución en niños y en ancianos. En gestación solo emplear en caso de riesgo vital.

• Efectos adversos: son ocasionales (1-9%): cardiovasculares (vasoconstricción periférica hipertensión arterial, hemorragia cerebral, edema pulmonar, taquicardia, bradicardia refleja, arritmia cardíaca, dolor precordial, palpitaciones), agitación, confusión, cefalea, irritabilidad. Raramente (<1%) aparecen hipotensión con mareo, sofocos, anorexia, náuseas y vómitos. Da positivo en los controles antidoping.

• Interacciones: incompatible con álcalis y nitratos. Incremento del riesgo de arritmias con antidepresivos, digoxina y quinidina.

• Posología según patología y tratamiento: se presenta en ampollas de 1 ml con una concentración de 1mg/1ml. Es transparente. No debe abrirse la ampolla hasta el momento de la administración. También se presenta en jeringas precargadas para la administración IM en reacciones anafilácticas, en adultos son de 0,3mg/2ml por unidad y en niños de 0,15mg/2 ml por unidad.

I.V: 1 mg cada 5 minutos según algoritmo RCP. S.C. IM: 200-500 mcg repetir a los 15 minutos si se necesita, máx 1,5mg. Infusión I.V: diluida (3 amp + 250ml SG5%)

1-10mg/min.

Advertencias: Normalmente produce hipopotasemia debido al desplazamiento del potasio hacia el compartimento celular potenciando así el efecto adverso arritmogénico. Además, la insulina disminuye durante la infusión de adrenalina mientras que la glucosa sanguínea aumenta.

Observaciones: Vigilar ECG, TA, función cardiorrespiratoria. 

ATROPINA

Anticolinérgico que aumenta el automatismo del nódulo sinusal y la conducción aurículo-ventricular por medio de su acción vago lítica.

• Indicaciones principales: Bradicardia sinusal y algunas formas de bloqueo cardíaco.

• Contraindicaciones:  contraindicado en lactantes por toxicidad.

• Efectos adversos: taquicardia, boca seca, dilatación de pupilas, visión borrosa, alteración del habla, piel caliente y seca, alucinaciones, coma y paro.

• Interacciones: Incompatible con bicarbonato sódico.

• Posología y modo de administración:  0,5-1mg I.V. repetibles cada 3-5 min hasta normalización de frecuencia cardiaca o hasta máx (2-3mg) repetir si es preciso a intervalos de 4-6h. La dosis  0,5 mg pueden causar bradicardia paradójica.

I.V directa: se puede administrar sin diluir o diluyendo la ampolla en 10 ml de a.p.i Se descompone en soluciones salinas. Debe administrase con cuidado en pacientes con cuadro de isquemia miocárdica y en pacientes que presenten glaucoma.

• Observaciones: Monitorizar ECG, frecuencia cardiaca y TA. 

ISOPRENALINA (ALEUDRINA)

Potente agonista de los receptores beta-adrenérgicos: cardiotónico y broncodilatador.

• Indicaciones terapéuticas

S. de Morgagni-Stokes-Adams, bradicardia y bloqueos cardiacos. Situaciones que cursen con gasto cardiaco insuficiente, tales como el shock cardiogénico o después de cirugía cardiaca.

• Modo de administración

Infusión IV: Puede diluirse en SG5% o SSF, diluir 1 mg en 250ml SG5%. Infundir a 0.5-10mcg/min.

• Contraindicaciones

Hipersensibilidad a isoprenalina, hipertiroidismo, angina de pecho, arritmias cardiacas taquicardizantes, cardiopatía descompensada, estenosis aórtica, infarto de miocardio reciente, taquicardia o bloqueo cardiaco inducido por digitálicos. 

• Advertencias y precauciones

Ancianos, diabetes, hipertiroidismo, con hiperreactividad a sustancias simpaticomiméticas, cardiopatía isquémica, arritmia o taquicardia, enfermedad vascular oclusiva incluyendo arteriosclerosis, HTA, aneurismas, problemas prostáticos ya que incrementa la retención urinaria, glaucoma de ángulo estrecho, embarazadas en periodos próximos al parto, ya que inhibe las contracciones uterinas, lactancia, asma, crisis epilépticas, enfermedad hepática y/o renal, concomitante con IMAO, con digitálicos.

Insuficiencia hepática

Precaución en enfermedad hepática.

Insuficiencia renal

Precaución en enfermedad renal. 

• Interacciones

Acción antagonizada por: ß-bloqueantes.

Riesgo de arritmias con: anestésicos halogenados o ciclopropano, agentes simpaticomiméticos como adrenalina, otras aminas simpaticomiméticas, antidepresivos tricíclicos o IMAO.

Incrementa la eliminación de: teofilina.

Embarazo, Debido a su efecto inhibidor de las contracciones uterinas, debe emplearse con precaución en los periodos próximos al parto.

• Reacciones adversas

Taquicardia, arritmias, palpitaciones, hipotensión, temblores, ectopias ventriculares, cefalea, sudoración y sofocos, ansiedad, temor, inquietud, insomnio, confusión, irritabilidad, cefalea y estados psicóticos, disnea, debilidad, anorexia, náuseas y vómitos. El uso prolongado se ha asociado con edema de las glándulas parótidas.

• Observaciones: Controlar FC, ECG, TA, función cardiorrespiratoria. 

MILRINONA

Cardiotónico inhibidor de la fosfodiesterasa, uso limitado a ICC severa.

• Indicaciones: Control a corto plazo de la ICC en pacientes que no responden a digital, diuréticos y/o vasodilatadores. Sus efectos hemodinámicos son parecidos a los de la dobutamina. Aumento el gasto cardíaco y disminuyen las resistencias periféricas y la precarga, dosis elevadas producen taquicardia.
• Posología y modo de administración: Inicialmente 50mcg/kg I.V. administrados en 10 minutos, mantenimiento: infusión i.v. de 0,37-0,75mcg/Kg/min.
Presentación amp 10mg/10ml. Perfusión continua disolver en SSF o SG5%.
• Contraindicaciones: Miocardiopatía hipertrófica (puede aumentar el gradiente obstructiva) Valvulopatía aórtica/pulmonar severa. Hipersensibilidad a la milrinone.
• Advertencias: Flutter auricular (ya que aumentan la conducción A-V). Disfunción renal y estenosis subaórtica hipertrófica. Fase aguda del infarto de miocardio. Tratamiento con diuréticos (puede ocurrir disminución de la presión de llenado del ventrículo izquierdo junto a hipokalemia)
• Interacciones: Se produce precipitación cuando se inyecta furosemida por el mismo acceso venoso.
• Reacciones adversas: Trombocitopenia, alteraciones gástricas: nausea, vómitos. Anorexia, dolor abdominal, Arritmias, hipotensión, dolor torácico, fiebre.
• Observaciones: Control hemodinámico continuo. Vigilar electrólitos séricos, recuento plaquetario. 

LEVOSIMENDÁN

Derivado de tipo piridazinona-dinitrilo que actúa aumentando la contractilidad miocárdica y relajando el músculo liso vascular (acción dual conocida como "inodilatadora"), empleado en terapia a corto plazo de la ICC crónica descompensada. 

• Indicaciones principales: Tratamiento a corto plazo de la descompensación aguda de la ICC crónica grave, como soporte inotrópico añadido en situaciones en las que los diuréticos, IECA y digitálicos no resultan suficientes.
• Posología y administración:  Vial 2,5mg/ml. Infusión I.V. Dosis inicial de carga de 12-24mcg/kg administrada en 10 min. seguida de infusión continua de 0,1mcg/kg/min; transcurridos 30-60min, evaluar respuesta. Duración recomendada de la infusión: 24h.

Para prepara infusión de 25mcg/ml, mezclar 5ml de sol. 2,5mg/ml con 500 ml de SG5%. Para preparar una infusión de 50mcg/ml, mezclar 10 ml de sol 2,5 mg/ml con 500ml SG5%.

• Contraindicaciones: Alergia al compuesto. Obstrucción mecánica significativa que afecte al llenado y/o vaciado ventricular. Insuficiencia renal y hepática severa. Hipotensión severa. Historia de Torsade de Pointes.
• Advertencias:  Antecedentes de cardiopatía isquémica. Anemia. Hipotensión moderada. Taquicardia o fibrilación auricular con respuesta ventricular rápida. Corregir hipovolemia e hipopotasemia antes del tratamiento.
• Interacciones: El uso conjunto con mononitrato de isosorbide puede potenciar la respuesta hipotensora ortostática.
• Reacciones adversas: Habitualmente relacionados con vasodilatación y dependientes de la dosis: cefalea, vértigo, náuseas, vómitos, hipotensión, taquicardia, extrasístoles.
• Observaciones: Monitorizar ECG, TA, FC y diuresis. Si se observan cambios excesivos en la TA o en la FC, reducir la velocidad de infusión o suspenderal. Control hemodinámico invasiva durante la infusión, así como monitorización no invasiva durante al menos 3 días (5 días en caso de IR o IH) después del final de la infusión o hasta que el paciente esté clínicamente estable. 

1.3 Fármacos antihipertensivos 

NITROPRUSIATO SÓDICO 

Potente vasodilatador arterial y venoso. Consigue control del 95-100% de las HTA refractarias. Para su uso se requiere estrecha monitorización arterial, a veces con control de TA intraarterial por catéter. 

• Indicación: en HTA del aneurisma disecante. Emergencias hipertensivas, insuficiencia ventricular izquierda aguda. Puede administrarse juntamente con vasopresores en el tratamiento del shock cardiogénico o para reducción de la precarga y postcarga. El inicio de la acción es inmediato y la duración de su acción es breve (entre 1 y 10 min).
• Contraindicado: en embarazo, coartación de aorta, hipertensión endocraneal y cortocircuitos arteriovenosos. Se emplea poco por las precauciones descritas.
• Interacciones: Con la dopamina, aumenta el volumen de eyección del corazón y disminuye la Resistencia vascular pulmonar. No debe administrarse con otro fármaco.
• Reacciones adversas: La toxicidad por cianuro produce en ocasiones taquicardia, sudoración, hiperventilación, arritmias y acidosis metabólica profunda que puede ser el primer signo de toxicidad; también se ha descrito metahemoglobinemia. La toxicidad por tiocianatos provoca visión borrosa, confusión, alucinaciones y convulsiones, y puede controlarse con diálisis.
• Posología y administración: Se presenta en viales de 50 mg, que han de reconstituirse con su propio disolvente. Una vez reconstituido su estabilidad es de 24 horas, protegido de la luz y a temperatura ambiente. · Perfusión: 1 vial de 50 mg en 250 ml de SG (0,2 mg/ml). Desechar toda solución con coloración naranja fuerte, marrón oscuro o azul. El color azul indica una degradación total del suero. No administrar si turbidez o precipitación en el Suero. Dosis de 0,25 a 10 µgr/Kg/min.  Inicialmente infundir a 0,15-0,3 mcg/kg/min aumentado en 10mcg/min cada 3-5 min; máximo 10mcg/Kg/min. Utilizar bombas de infusión. Empieza su acción a los 30 seg y tras suspenderlo pierde actividad a los 5 min.
• Precauciones: evitar la extravasación durante la administración. Es fotosensible, usar un sistema opaco para la infusión y desechar la preparación tras 6-12h, pues este producto se deteriora convirtiéndose en tiocianatos y cianuros. La disfunción hepática o renal puede afectar la eliminación del fármaco y de sus metabolitos potencialmente tóxicos, cianato y tiocianato. 

NITROGLICERINA

Vasodilatador venoso y arterial de uso común, fácil manejo y con escasas contraindicaciones. A dosis bajas en perfusión tiene un efecto venodilatador, a dosis muy elevadas puede tener una acción de dilatación arterial.

• Indicaciones:  Fármaco de elección para el tratamiento de un episodio de angina de pecho tanto, como fármaco de segunda elección en crisis hipertensiva, en reposo como en ejercicio, en la insuficiencia de ventrículo izquierdo (EAP) y en el IAM.
• Posología y administración: Se presenta en amp de 5mg/5ml y 50mg/10ml.

Se diluyen 50 mg en 250 ml de SG5 % o SSF en un frasco de vidrio o polietileno y con un Sistema que no sea PVC.(concentración de 0,2 mg/ml) a una

velocidad inicial de 15ml/h (3mg/h) aumentando 5ml (1mg) cada 10 min según

respuesta tensional. Utilizar bombas de infusión. Su acción se inicia entre 3 y 5 min y dura unos 5 min. Puede aparecer tolerancia a su efecto a las 24-48h de su administración continuada.

No se recomienda su uso intravenoso directo. Si fuera estrictamente necesario,

se diluirá la ampolla al 0,01% (1ml de la ampolla de 5mg/5ml en 100 ml con

SSF), inyectar de 0’1 a 0’3 mg (10 a 30 ml de la dilución anterior) en 30 segundos29.

• Precauciones: el disolvente es volátil y deben tomarse precauciones para evitar la formación del concentrado de nitroglicerina. No dejar ampollas abiertas no utilizadas. El contenido debe vaciarse con abundante agua corriente. En caso de rotura de las ampollas o vertido accidental del contenido, limpiar inmediatamente con un paño humedecido en una solución ligeramente alcalina.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los nitratos orgánicos, hipovolemia, incremento de la presión intracraneal, pericarditis constrictiva y taponamiento pericárdico.
• Interacciones: No mezclar con ningún otro medicamento.
• Reacciones adversas:  Inicialmente cefalea, con posterioridad taquicardia, hipotensión, náuseas, vómitos, discomfort retroesternal, palpitaciones, vértigo y dolor abdominal.
• Observaciones: Monitorizar TA, ECG y frecuencia cardiaca. La solución es estable 48h a temperatura ambiente. 

URAPIDILO

Antagonista selectivo alfa adrenérgico postsináptico, vasodilatador mixto, central y periférico, especialmente indicado en pacientes con enfermedad cerebrovascular o cardíaca previa, sin efectos secundarios significativos a nivel cerebral, cardíaco o renal. Es un hipotensor para la urgencia y emergencia hipertensiva por vía intravenosa que sólo está contraindicado en estenosis del istmo aórtico o shunt arteriovenoso.

• Indicaciones principales: Crisis hipertensivas, tratamiento de la HTA en los periodos peri y postoperatorios, especialmente en neurocirugía y cirugía cardíaca.
• Posología: amp de 50 mg/10ml (Elgadil®).
• Dosis: 25 mg en 20-30 seg. Si no es efectivo, pasados 5 min se administran otros 25 mg. En caso de no corregirse a las cifras deseadas, se puede repetir 50 mg (1 amp). La vida media de eliminación es unas 3 horas. - Posteriormente se pasa a perfusión: diluir 5 amp de 50 mg en 500 ml SSF. La dosis es de 9-30 mg/h, que sería de 18-60 ml/h de esta solución.
• Contraindicaciones: Alergia al fármaco, estenosis subaortica, embarazo y lactancia.
• Advertencias: Ancianos, Insuficiencia hepática. Evitar alcohol.
• Interacciones: Alcohol, otros antihipertensivos, barbitúricos, cimetidina.
• Reacciones adversas: Cefalea, náuseas, agitación, taqui-bradiarrítmias, disnea.
• Observaciones: duración máxima del tratamiento 7 días. 

HIDRALAZINA

Se utiliza para el tratamiento de la crisis hipertensiva en embarazadas y en la eclampsia, porque es segura y generalmente efectiva en esta indicación.

Contraindicada: En pacientes con isquemia cardíaca, angina o aneurisma disecante de la aorta porque potencialmente puede generar taquicardia refleja e incrementar las demandas de oxígeno del miocardio.También está contraindicada en caso de estenosis aórtica y mitral. No se debe administrar en el 1er y 2º trimestre del embarazo. Se puede administrar en lactancia.

• Indicaciones principales: HTA
• Efectos adversos: puede generar cefalea, vómitos, taquicardia, enrojecimiento facial, diarrea y ángor.
• Posología y administración: presentación en ampollas de 20mg/1ml que no se deben refrigerar, pues se pueden     formar cristales por precipitación.
 Dosis: En crisis hipertensiva: se administra una ampolla de 20 mg por vía IM, que se puede repetir a los 60 min si es   preciso. Por vía IV 10-40 mg lento en 3-5 min, repetir si precisa a los 20-30 min.  No se recomienda perfusión   continua ni intermitente.
 Disolver con 1ml de A.p.i y administrar lentamente de 5 a 10mg. No utilizar soluciones con glucosa, fructosa, lactosa y   maltosa.
• Advertencias: La administración crónica de hidralazina puede dar lugar a un síndrome reumático crónico parecido al lupus eritematoso sistémico. Utilizar con precaución en pacientes con accidente vascular cerebral (AVC), insuficiencia cardíaca congestiva o insuficiencia renal grave.
Observaciones: Utilizar inmediatamente una vez reconstruido y diluido. 

LABETALOL

Es un alfa-beta bloqueante. Es una opción segura y efectiva en casi todas las emergencias hipertensivas, salvo en caso de insuficiencia cardíaca, BAV o broncoespasmo.

• Indicaciones principales: Hipertensión grave, rápido control de TA.

Se presenta en ampollas de 100 mg/20 ml (Trandate®) que deben protegerse de la luz. Durante su uso deberá estar monitorizado el ritmo cardíaco de forma continua y la TA cada 3 minutos.

-VO: 100mg/12h, incrementables en 100mg cada 2-3 días. Administrar con comidas.

-IV: Sin diluir 50mg en bolos lentos repetibles cada 5-10 min hasta máx. 300mg.

Infusión i.v.: diluir 250 mg en 250ml de SG5%.

• Contraindicaciones: fallo cardíaco, shock cardiogénico, bloqueo auriculoventricular-ventricular de segundo y tercer grado, bradicardia severa, asma bronquial.

• Advertencias: Utilizar con precaución en pacientes con inadecuada función cardíaca, puede precipitar o exacerbar la insuficiencia cardíaca congestiva. Utilizar con precaución en pacientes bronquíticos o enfisematosos.
• Interacciones: Antagonista del Ca, AINEs, incompatible con Bicarbonato Sódico.        
• Reacciones adversas: Hipotensión postural, mareo, parestesias, disnea, intolerancia gástrica, broncoespasmo, prurito.
• Observaciones: Precaución en asma y patologías broncoespásticas.

Diluido es estable 24h a temperatura ambiente. Monitorizar ECG, frecuencia cardiaca y TA.

1.4 Antagonistas canales del calcio 

NIFEDIPINO (Adalat)

Bloqueante de los canales del Calcio.

• Indicaciones: Hipertensión arterial, Angor, Enfermedad de Raynaud.
• Presentación y modos de administración: Capsula 10mg, Vo. Liberación rápida: inicialmente 10mg/8h, dosis máx.: 20mg/8h. Liberación retardada: inicialmente 20mg/8-12h. máx.: 60mg/12h.
No se puede tomar con zumo de naranja, oral, sublingual, SNG.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la nifedipina.
• Advertencias: Puede precipitar episodios de Angor en pacientes en tratamiento conjunto con betabloqueantes. Puede inducir disminución de la perfusióncoronaria asociada a una disminución de la presión diastólica con incremento de la frecuencia cardíaca empeorando la angina.
• Interacciones: amoxicilina, alcohol etílico, betabloqueantes, clorpromazina, digoxina, nitroglicerina.
• Reacciones adversas: cefalea, sofocaciones, marea, edema periférico, fiebre. 

1.5 Iecas 

CAPTOPRIL

Fármaco estándar para el manejo de la CH. Inhibidor del enzima de la angiotensina.

• Indicaciones: Antihipertensivo, para el tratamiento de la hipertensión arterial esencial, renovascular e hipertensión arterial refractaria. Útil así mismo, en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva en combinación con diuréticos y digitálicos.
• Posología y administración:

Se presenta en comprimidos ranurados de 25 y 50 mg. La dosis habitual es de 25 mg sublingual y posteriormente tragado, ya que tiene absorción por las dos vías. Se puede dar 1 comp. de 25 mg sublingual y otro a los 30 min tragado en caso de que no disminuyan las cifras de TA. Se tiene que tomar 1h antes de las comidas.

Su acción comienza en 15 min y dura de 3 a 6 horas.

El objetivo terapéutico es conseguir cifras de TAD de 100-110 mmHg. Si no se obtiene respuesta se puede repetir otra dosis de 25 mg una vez alcanzado el efecto máximo del fármaco que suele llegar a las 3 horas de la toma. Si se alcanzan TAD de 100 mmHg y no hay datos de afectación de órgano diana se procede al alta con control por su médico al día siguiente. SNG: polvorizar finamente y disolver con 15ml de agua, limpiar la SNG con 15 ml de agua.

• Contraindicaciones: Alergia al compuesto. Pacientes con hiperpotasemia o insuficiencia renal del fármaco de elección sería Furosemida por vía intravenosa. También en pacientes con historia de angioedema asociado a IECA.
• Advertencias: Administrar con el estómago vacío, dado que el contenido gástrico reduce la absorción en un 30-40%. En insuficiencia renal debe ajustarse la dosis. Controlar los niveles séricos de potasio.
• Interacciones: Alcohol, hidróxido de magnesio, insulina, nitroprusiato, AAS, indometacina, clonidina, ciclosporina, digoxina.
• Reacciones adversas: Proteinuria, hipotensión, taquicardia.
• Observaciones: Evitar alimentos ricos en potasio. 

1.6 Betabloqueantes 

ATENOLOL (BLOKIUM)

Atenolol es un β-bloqueante selectivo β1, es decir, actúa preferentemente sobre receptores adrenérgicos β1 del corazón, aunque esta selectividad disminuye con el aumento de la dosis.

Atenolol carece de actividad simpaticomimética intrínseca y de estabilización de membrana, y como otros β-bloqueantes, posee efectos inotrópicos negativos (y, por lo tanto, está contraindicado en la insuficiencia cardiaca no controlada).

Al igual que otros β-bloqueantes, el mecanismo de acción de atenolol en el tratamiento de la hipertensión arterial.

Es probable que la acción de atenolol sobre la reducción de la frecuencia cardiaca y la contractilidad le haga efectivo en la eliminación o reducción de los síntomas en los pacientes con angina de pecho.

Atenolol es compatible con diuréticos, otros agentes antihipertensivos y antianginosos

• Indicaciones principales: Agente antihipertensivo. Indicado también en tratamiento crónico de la cardiopatía isquémica.
• Posología y administración: Presentación comprimidos de 50 y 100mgr. V.o. HTA: inicialmente 50mg/24h, dosis usual: 50-100mg/24h. Angina: inicialmente 50mg/día, con aumentos semanales (máx. 200mg/día). Vía oral, entero o fraccionado.
• Contraindicaciones: Bradicardia sinusal, bloqueo cardíaco superior al de primer grado, shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca congestiva y fallo ventricular derecho secundario a la hipertensión pulmonar.
• Advertencias: Utilización cautelosa en pacientes con asma bronquial, insuficiencia cardíaca, defectos de la conducción aurículo-ventricular, cardiomegalia y síndrome de Raynaud. Puede enmascarar síntomas de hipertiroidismo o diabetes latentes. La insuficiencia hepática o renal requiere incrementar los intervalos de administración del fármaco.
• Interacciones: Con la digital, puede provocar bradicardia y alteración de la conducción auriculoventricular. Con simpaticomiméticos, efectos antagonistas. Con agentes depletivos de catecolaminas presenta efectos aditivos.
• Reacciones adversas: Fatiga, cefalea, broncoespasmo, depresión, acortamiento de la respiración, diarreas bradicardia, sequedad de los ojos, prurito, alopecia.
• Observaciones: Controlar frecuencia cardíaca. La interrupción brusca del tratamiento puede precipitar episodios de ángor o desencadenar el infarto de miocardio en pacientes isquémicos.

1.7 Diuréticos Asa de Helen

FUROSEMIDA (SEGURIL®)

Diurético de asa, clásico en el control de la HTA asociada a insuficiencia cardiaca congestiva y al EAP.

• Indicaciones principales: Pacientes con filtración glomerular reducida
• Posología: presentación en ampollas de 20mg/2ml. Deben protegerse de la luz. Comp 40mg, ampollas 250mg/25ml.

Dosis inicial: 20 mg vía IV directa administrada en 1-2 min. Repetir a los 30 min. Si se precisara diluir las ampollas el suero más adecuado para ello es SSF. Diluir en 100-250ml de SSF (dosis de 250mg en 250ml). Riesgo de precipitación en soluciones ácidas.

• Contraindicaciones: Encefalopatía hepática. Alergia al fármaco.
• Advertencias: Tratamiento con digoxina o con litio (riesgo de toxicidad). Hiperuricemia o antecedentes de gota.         Interacciones: IECAs       
• Reacciones adversas:Parestesias, xantopsia (visión amarilla), inquietud, anemia, purpura, raramente anemia aplásica, urticaria, prurito, eritema multiforme. Hipotensión. Espasmos musculares, debilidad. Trastornos del oído y del laberinto

Poco frecuentes: sordera (en ocasiones, irreversible) produciendo ototoxicidad.

• Observaciones: Control diuresis y niveles de potasio. 

1.8 Preparados Terapéuticos 

AZUL DE METILENO

Colorante que actúa como inhibidor selectivo del enzima Óxido Nítrico (NO) sintetasa e inhibidor del enzima guanilato ciclasa, substancias relacionadas con la vasoplegia propia de los cuadros sépticos.         

Indicaciones principales:

Como colorante para la localización de fistulas, en hipotensión causada por procesos sépticos, metahemoglobinemia con síntomas cardiorrespiratorios, intoxicación por cianuro.

• Posología y administración: Ampollas 1% 10 ml. Iv: 1-2mg/kg o 25-25 mg/m2.
• Modo de administración: Administración en bolus i.v. (1-2 mg/kg) o en perfusión (0,5 mg/kg/h) durante 6h. Uso IV. Cloruro de metiltioninio es hipotónico y puede diluirse en 50 ml de solución inyectable de glucosa al 5 % (50 mg/ml) para evitar el dolor local. Debe inyectarse muy lentamente durante 5 minutos. No debe administrarse mediante inyección subcutánea o intratecal.
• Contraindicaciones: No usar si insuficiencia renal o hipersensibilidad.
• Advertencias: Puede causar metahemoglobinemia o altas concentraciones. No inyectar por vía intraspinal. Vigilar la aparición de anemia hemolítica.
• Interacciones: No descritas.
• Reacciones adversas: Náuseas, vómitos, dolor abdominal y torácico, cefalea, disnea, confusión mental, HTA, necrosis severa en caso de extravasación, hemólisis. 

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      (agencia española del medicamento y de productos sanitarios)