TEMA 5. FÁRMACOS DE USO MÁS FRECUENTES EN LA UCI; FARMACOLOGÍA EN ALTERACIONES RESPIRATORIAS

1. MEDICAMENTOS DEL APARATO RESPIRATORIO

1.1 Beta-Adrenérgicos

SALBUTAMOL (Albuterol-Ventolin)

Fármaco Beta-adrenérgico selectivo (Beta2-agonista). Broncodilatador de vida media corta.

Actúa relajando la musculatura lisa bronquial, estimula el movimiento ciliar e inhibe la liberación de mediadores químicos por los mastocitos. A los 5 minutos alcanza el 75% de su máximo de acción, con un pico a los 30-90 minutos, y una duración de 4-6 horas. La vía de administración de elección es la inhalatoria, reservando la vía oral para pacientes en los que la vía inhalatoria sea difícil o imposible, y la vía parenteral para crisis graves.

Mecanismo de acción: Broncodilatador β2 predominante y β1.
Indicaciones principales:broncodilatador, profilaxis y tratamiento del broncoespasmo. Asma bronquial, EPOC, crisis de broncoespasmo, estatus asmático, amenaza de parto prematuro (vía parenteral: inhibe las contracciones uterinas).
Posología: Inhal: 12-24 mcg (1-2 puls) / 12h, dosis máxima diaria: 48 mcg.Modo de administración: Sin diluir: administración de forma discontinua en dosis de 5 mg de 3 a 5 min.Se puede repetir hasta 4 veces al día. Diluida: con agua estéril o solución salina.
Contraindicaciones: Arritmias cardíacas asociadas con taquicardia. Hipersensibilidad al salbutamol. Alergia al fármaco. Parto prematuro asociado a toxemia gravídica o hemorragia anteparto Riesgo de aborto en 1º o 2º trimestre de embarazo. (Embarazo y Lactancia) En este caso se recomienda Fenoterol y Terbutalina, aunque probablemente el Salbutamol sea también seguro.
Advertencias: Utilización cuidadosa en pacientes ancianos o en aquellos con hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca congestiva, cardiopatía isquémica, hipertiroidismo, diabetes y sensibilidad a los simpaticomiméticos
Efectos secundarios y precauciones:Más frecuentes: Temblor fino de manos. Palpitaciones y taquicardia.
Precauciones: Hipertiroidismo. Cardiopatía isquémica. Ancianos. HTA. Diabetes mellitus Glaucoma de ángulo cerrado. Feocromocitoma. Arritmias. ICC.
Interacciones: Con broncodilatadores simpaticomiméticos, presenta efectos adrenérgicos aditivos. Los betabloqueantes no selectivos antagonizan los efectos broncodilatadores.
Reacciones adversas: Taquicardia, hipertensión, palpitaciones, nerviosismo, temblor, molestias gástricas
Observaciones: Monitorizar la frecuencia cardíaca y la presión arterial. Se puede producir hipocaliemia asociada a la administración de altas dosis de beta2-agonistas debiéndose monitorizar a los pacientes de alto riesgo. La administración conjunta con ipratropio potencia el efecto broncodilatador.
Posología:

- VENTOLÍN® INHALADOR: 100 µg / puls. Total 200 puls.

· Dosis: 100-200 µg (1-2 inhalaciones) cada 4-6 horas.

· Dosis máxima: 1,6 mg / día. No sobrepasar 16 u 8 inhalaciones en dosis de 1 o 2 inhalaciones respectivamente.

- VENTOLÍN® SOLUCIÓN 0,5% PARA INHALACIÓN POR NEBULIZADOR

1ml de solución equivalen a 5 mg de salbutamol.

· Forma de administración y preparación:

Adultos: Dosis: 0,5-1 ml al 0,5% (2,5 - 5 mg). Diluir la dosis pautada en 2-5 ml

suero salino 0,9% (SF); nebulizar 5-10 min a 5-7 l / min. Se puede repetir cada 4-6horas

En niños de hasta 12 años: dosis de 0,02- 0,03 ml / Kg / dosis diluida en 3 ml de SF

nebulizar 5-10 min a 5-7 l / min. Dosis máxima: 1 ml diluido en 3 ml de SF

nebulizados a 5-7 l / min. Puede repetirse dosis hasta 3 veces, separadas 20 min.

- VENTOLÍN® AMPOLLAS INYECTABLES: 0,5 mg / 1ml.

· Vía IM: La administración del medicamento por esta vía es dolorosa.

· Vía SC: 1/4 - 1/2 en cada brazo, repetir si precisa en 15-30 min. En caso de precisarse, es preferible la vía SC a la IV.

· Vía IV: 0,5 mg cada 4-6 horas. Precaución con la aparición de arritmias, monitorizar al paciente.

· Infusión intermitente intravenosa: diluir 1 amp en 50ml de SSF o Glucosado (SG)

5% (10 µg / ml o 0,01 mg / ml). Administrar dosis iniciales de 5µg (0,5 ml) / minuto,

ajustando la misma según respuesta y frecuencia cardíaca del paciente a 3-20

µg / min (0,3-2 ml / min).

· Infusión IV directa: diluir 1 amp en 9ml SF y administrar 0,25 - 0,5 mg (5-10 ml) muy

· Infusión continua IV: diluir 5amp en 250 ml SG 5% a 18-60 µgt / min (µgr / min).

Sin diluir: administración de forma discontinua en dosis de 5 mg de 3 a 5 min.

Se puede repetir hasta 4 veces al día. Diluida: con agua estéril o solución salina.

Precauciones especiales de conservación:

- Proteger del calor, manteniéndolo por debajo de los 30ºC. No congelar.

- Proteger de la luz.

- Una vez abierto el frasco de Ventolín nebulizador, no se debe utilizar después de

transcurrido un mes.

- Período de validez 3 años.

1.2 Anticolinérgicos

BROMURO DE IPRATROPIO (Atrovent®)

Broncodilatador, anticolinérgico de elección inicial en el EPOC, como monoterapia o asociado a otros broncodilatadores, también útil en pacientes que responden poco a β2 estimulantes, como ancianos.

Indicaciones principales :Constituye el tratamiento de elección en enfermos de EPOC asociado a: asma bronquial, asma psicógeno y asma por Beta-Bloqueantes.
Posología: Monodosis para inhal: 500 mcg / 6-8h. - Presentación:

Atrovent® monodosis 500 µg / 2ml. Ampollas para nebulización.

Bromuro de Ipratropio 250 µg / 1ml ampollas para nebulización.

Bromuro de Ipratropio 500 µg / 2ml ampollas nebulización.

Adultos: en ataques agudos: 500µg / 6-8h asociado a otros broncodilatadores.

Modo de administración: La solución puede administrarse diluida en SF o sin diluir. Misma por vía inhalatoria. Dosis máxima 2 mgr.

Para su administración se usan dispositivos nebulizadores, que pueden ser nebulizadores con compresor (el flujo adecuado es de 6-8 l / min) y los nebulizadores ultrasónicos.

La dosis liberada del medicamento puede verse alterada por el tipo de nebulizador utilizado. El Bromuro de Ipratropio, se puede inhalar diluido con una solución de SSF o sin diluir.

Para la administración correcta de este fármaco:

Preparar el nebulizador según las instrucciones para su uso correcto.
Separar la ampolla del resto de las mismas. Abrirla girando de la parte superior y llenar el reservorio del nebulizador. Añadir SSF si precisa según el tipo de nebulizador. Montar el nebulizador para su correcto uso con la medicación.
La duración de la inhalación es aproximadamente de 5 y 15 minutos.
Limpiar el nebulizador según las indicaciones del fabricante comercial.
Las dosis unitarias de este medicamento no contienen conservantes, por lo que unavez abierto el envase debe administrarse inmediatamente.
No utilizar las ampollas que estén abiertas o dañadas.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo, a la atropina, derivados de la atropina o algunos de los excipientes.
Advertencias: No indicado en el tratamiento inicial de las crisis asmáticas agudas cuando se requiere una rápida respuesta terapéutica. Inicio de su acción es lenta, el efecto máximo no aparece hasta los 60-120 minutos. Complicaciones oculares: aumento de la presión intraocular, midriasis, visión borrosa, imágenes coloreadas. Utilizar con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado. Precaución con pacientes con hipertrofia prostática y edema de glotis., Obstrucción intestinal o de la vejiga, con enfermedad cardiaca.

Tras la administración de este medicamento se puede dar reacciones alérgicas repentinas, angioedema, broncoespasmo y erupción cutánea.
Puede potenciar los efectos adversos de otros anticolinérgicos.

Interacciones: No descritas.
Reacciones adversas: Tos, nerviosismo, náuseas, cefalea, sequedad de boca, visión borrosa, irritación producida por el aerosol, exacerbación de los síntomas, palpitaciones y rash cutáneo.
Observaciones: Evitar el contacto del aerosol con la mucosa ocular.
Incompatibilidades: El bromuro de Ipratropio, no debe mezclarse con otras soluciones para nebulización que contengan el conservante Cloruro de Benzalconio porque se puede formar depósito.
Precauciones especiales de conservación: - No conservar a temperatura superior a 25ºC. No refrigerar o congelar. - Conservar las ampollas en su envase original. - No utilizar si la solución presenta un aspecto turbio o descolorido. - Período de validez 2 años.

1.3 Corticoides

BUDESONIDA (Pulmicort®)

Forma de presentación: Suspensión inhalatoria 1mg / 2ml
Mecanismo de acción: Corticoide inhalado usado en el tratamiento de fondo del asma y EPOC severo; muy escasa absorción sistémica, pero presente.
Indicaciones principales: Tratamiento del asma bronquial en niños y adultos que requieran tratamiento crónico con corticoesteroides.
Posología: Suspensión para nebulizador: 1-2 mg / 12h inhalado, administrado en nebulizador.
Modo de administración: Colocar el contenido en el reservorio del nebulizador.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la beclometasona oa otros componentes del inhalador.
Advertencias: El tratamiento crónico con corticoesteroides debe ser considerado solo en pacientes que presenten sintomatología respiratoria continuada o severa limitación de flujo aéreo a pesar de la máxima terapia con otros fármacos. Solo un 20-30% de pacientes mostraron beneficios objetivables en la administración a largo plazo de corticoesteroides.
Interacciones: ketoconazol, itraconazol.
Reacciones adversas: Infiltrados pulmonares con eosinofilia, broncoespasmo (raro), sequedad de boca, supresión del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal.
Observaciones: Hacer enjuagues bucales tras su aplicación para minimizar la aparición de candidiasis oral.

HIDROCORTISONA

CORTICOIDES

Forma de presentación: Polvo y disolvente para solución inyectable de 100mg.
Mecanismo de acción: Corticoide no fluorado de duración corta de acción y con actividad mineralocorticoide de grado medio.
Indicaciones principales: Parenteral: exacerbaciones agudas de asma. Shock anafiláctico y reacciones de hipersensibilidad inmediata (ej., Angioedema, edema laríngeo). Insuficiencia suprarrenal aguda.Tratamiento del rechazo agudo del trasplante de órganos. Coma hipotiroideo. Vasculitis necrosante. Artritis reumatoide. Tenosinovitis y bursitis.
Posología: Dosis individualizada en función de la gravedad y respuesta. Adultos 100-200 mg / díadividido en varias dosis, pudiendo aumentarse en situación aguda de urgencia hasta 50-100 mg / kg, máx. 6 g / día.Modo de administración: intravenosa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, ulcera péptica, tuberculosis activa, herpes simple ocular, herpes zoster, varicela, infecciones micoticas sistémicas y en periodo pre y postvacunal. Además, parenteral: inestabilidad emocional o tendencias psicóticas, glaucoma de ángulo cerrado o abierto, queratitis herpética, infección por amebas, poliomielitis.
Advertencias : HTA, glaucoma, epilepsia, diabéticos, niños. Evitar suspensión brusca del tratamiento oral: cardiopatías o ICC, enfermedad tromboembólica, infecciones, gastritis o esofagitis, diverticulitis, colitis ulcerosa, anastomosis intestinal, inestabilidad emocional o tendencia psicótica, hipotiroidismo, cirrosis, situación de estrés (puede requerir aumento de dosis), controlar balance electrolítico en tratamiento prolongado y dosis elevadas. Parenteral: insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal o osteoporosis hepática, historia previa de psicosis o miopatía esteroidea, ulcus péptico, historia de tuberculosis, aumento de la susceptibilidad y gravedad de infecciones, no administrar vacunas vivas.
Interacciones: Efecto disminuido por rifampicina, rifabutina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, efedrina, aminoglutetimida. Antagoniza efecto de hipoglucemiantes, antihipertensivos, diuréticos. Aumenta efecto de acetazolamida, diuréticos de asa, carbenoxolona, anticoagulantes cumarínicos. Aumenta riesgo de ulceras gastrointestinales con AINE. Prolongación del efecto relajante con relajantes musculares no despolarizantes. Potencia arritmia asociada a hipocaliemia con digitálicos. Reducir el efecto de anticolinesterásicos
Reacciones adversas: En tratamiento prolongado: leucitosis, aumento presión intracraneal con papiledema en niños, agravamiento de epilepsia, aumento de PIO, glaucoma, papiledema, cataratas, subcapsulares posteriores, adelgazamiento corneal o escleral, exacerbación de infección ocular viral o fúngica, dispepsia, ulcus péptico con perforación y hemorragia, pancreatitis aguda, candidiasis, alteraciones hidroelectrolíticas, alteración en cicatrización de herida, atrofia cutánea, hematomas, telangiectasias, estrías, enrojecimiento y prurito, osteoporosis, roturas tendinosas, miopatía terminal, supresión eje hipotalámico-hipofiso-suprarrenal, niños en el retraso crecimiento , ganancia de peso, tolerancia alterada a hidratos de carbono, aumento de susceptibilidad y gravedad de infecciones, infecciones oportunistas, recurrencia de tuberculosis activa, tromboembolismo. HTA,

METILPREDNISOLONA

CORTICOIDES

Forma de presentación: Polvo y disolvente para solución inyectable de 8, 20, 40 y 250mg.
Mecanismo de acción: Hormona corticosuprarrenal. Glucocorticoide. Antiinflamatorio. Antiasmático. Antialérgico. Inhibe los fenómenos inflamatorios tisulares. Antagoniza la histamina. Acción inmunosupresora. Cuatro veces más potente que la hidrocortisona. Interacciona con unos receptores citoplasmáticos intracelulares específicos.
Indicaciones principales: Estados graves que requieran tratamiento corticoide inmediato: exacerbaciones agudas de asma, shock anafiláctico y en situación de peligro inmediato, intoxicación por veneno de insectos y serpientes, edema cerebral y lesiones medulares, crisis addisonianas y shock 2o a insuficiencia adrenocortical, brotes agudos de esclerosis múltiple, coadyuvante en quimioterapia, rechazo agudo de trasplantes.
Posología: Adultos (IV) 20-40 mg / día. En casos graves, si en 30 min no se alcanza efecto suficiente, repetir administración hasta máx. 80 mg. En situación con riesgo vital: 250-1.000 mg IV lenta (en 1-2 min). Exacerbaciones agudas de asma; 30-90 mg / día. Estado asmático, shock anafiláctico, situación de peligro inmediato y edema cerebral: 250-500 mg.

Modo de administración: intravenosa.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, úlcera gástrica o duodenal, historia enfermedad psiquiátrica, poliomielitis, amebiasis, micosis sistémica, glaucoma, queratitis herpética, enfermedad viral (herpes simple y zoster, varicela).
Advertencias: Colitis ulcerosa con riesgo de perforación, abscesos o inflamaciones purulentas, diverticulitis, anastomosis intestinales recientes, hipertensión grave e insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal, hipotiroidismo, cirrosis, herpes ocular simple, diabetes (ajustar antidiabético), situación de estrés (aumentar dosis) , miastenia gravis, osteoporosis, ancianos. Pueden enmascarar signos de una infección o producir nuevas para disminuir la respuesta inmune. Riesgo de arritmias y paro cardiaco No vacunar. Evitar suspensión brusca del tratamiento.
Interacciones: Efecto disminuido por barbitúricos, fenitoína, rifampicina, carbamazepina, rifabutina. Aumenta riesgo de hemorragia gastrointestinal con AINE, salicilatos, alcohol. Reducir el efecto de antidiabéticos orales, derivados cumarínicos. Aumento o reducción del efecto de anticoagulantes orales (controlar el índice de coagulación). Ajustar dosis con antidiabéticos. Vigilar signos de toxicidad de ciclosporina. Concentración plasmática aumentada por claritromicina, eritromicina, ketoconazol, zumo de pomelo.
Reacciones adversas: Obesidad troncal, cara de luna llena, acumulación reversible de tejido graso en canal epidural o cavidad torácica, aumento de glucemia, supresión crecimiento en niños, irregularidades de menstruación, hirsutismo, disminución de tolerancia a carbohidratos, diabetes mellitus, catarata subcapilar inferior, aumento de PIO, glaucoma, exoftalmia, retención de sodio y acumulación de agua en tejidos, hipocalemia, fallo cardiaco congestivo, arritmia cardiaca, HTA, hipotensión, enlentecimiento de cicatrización de herida, debilidad muscular, miopatía, Pérdida de muscular, osteoporosis, fracturas de huesos largos, artralgias, necrosis aséptica de cabeza de fémur y humero, ulcera péptica, pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis, náuseas, vómitos, presión intracraneal aumentada, edema papilar, convulsiones, vértigo, cefalea,reacciones anafilácticas, broncoespasmo.
Observaciones: Vigilar la aparición de anemia hemolítica.

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