TEMA 5 FÀRMACS D'ÚS MÉS FREQÜENTS A L'UCI (Fàrmacs de l'aparell respiratori)


5. MEDICAMENTS DE L'APARELL RESPIRATORI

5.1 Beta-Adrenèrgics 

SALBUTAMOL (Albuterol-Ventolin)

Fàrmac Beta-adrenèrgic selectiu (Beta2-agonista). Broncodilatador de vida mitjana curta.

Actua relaxant la musculatura llisa bronquial, estimula el moviment ciliar i inhibeix l'alliberament de mediadors químics pels mastòcits. Als 5 minuts arriba al 75% del seu màxim d'acció, amb un pic als 30-90 minuts, i una durada de 4-6 hores. La via d'administració d'elecció és la inhalatòria, reservant la via oral per a pacients en els quals la via inhalatòria sigui difícil o impossible, i la via parenteral per crisis greus.

  • Mecanisme d'acció: Broncodilatador β2 predominant i β1.
  • Indicacions principals: Broncodilatador, profilaxi i tractament del broncoespasme. Asma bronquial, MPOC, crisi de broncoespasme, estatus asmàtic, amenaça de part prematur (via parenteral: inhibeix les contraccions uterines).
  • Posologia: Inhal: 12-24 mcg (1-2 puls) / 12h, dosi màxima diària: 48 mcg.

Mode d'administració: Sense diluir: administració de forma discontínua en dosis de 5 mg de 3 a 5 minuts.

Es pot repetir fins a 4 vegades al dia. Diluïda: amb aigua estèril o solució salina.

  • Contraindicacions: Arrítmies cardíaques associades amb taquicàrdia. Hipersensibilitat al salbutamol. Al·lèrgia al fàrmac. Part prematur associat a toxèmia gravídica o hemorràgia antepart Risc d'avortament en 1r o 2n trimestre d'embaràs. (Embaràs i Lactància) En aquest cas es recomana fenoterol i Terbutalina, encara que probablement el Salbutamol sigui també segur.
  • Advertiments: Utilització acurada en pacients ancians o en aquells amb hipertensió arterial, insuficiència cardíaca congestiva, cardiopatia isquèmica, hipertiroïdisme, diabetis i sensibilitat als simpaticomimètics
  • Efectes secundaris i precaucions:

Més freqüents: Tremolor fi de mans. Palpitacions i taquicàrdia.

  • Precaucions: Hipertiroïdisme. Cardiopatia isquèmica. Ancians. HTA. Diabetis mellitus. Glaucoma d'angle tancat. Feocromocitoma. Arrítmies. ICC.
  • Interaccions: Amb broncodilatadors simpaticomimètics, presenta efectes adrenèrgics additius. Els betabloquejants no selectius antagonitzen els efectes broncodilatadors.
  • Reaccions adverses: Taquicàrdia, hipertensió, palpitacions, nerviosisme, tremolor, molèsties gàstriques.
  • Observacions: monitorar la freqüència cardíaca i la pressió arterial. Es pot produir hipocaliemia associada a l'administració d'altes dosis de beta2-agonistes haguen de monitarar als pacients d'alt risc. L'administració conjunta amb ipratropi potencia l'efecte broncodilatador.

• Posologia:

- VENTOLÍN® INHALADOR: 100 mg / puls. Total 200 puls.

· Dosi: 100-200 mg (1-2 inhalacions) cada 4-6 hores. · Dosi màxima: 1,6 mg / dia. No sobrepassar 16 o 8 inhalacions en dosis d'1 o 2 puff respectivament.

- VENTOLÍN® SOLUCIÓ 0,5% PER INHALACIÓ PER NEBULITZADOR

1ml de solució equivalen a 5 mg de Salbutamol.

· Forma d'administració i preparació:

Adults: Dosi: 0,5-1 ml al 0,5% (2,5 - 5 mg). Diluir la dosi pautada en 2-5 ml

Sèrum salí 0,9% (SF); nebulitzar 5-10 min a 5 -7 l / min. Es pot repetir cada 4-6 hores

En nens de fins a 12 anys: dosi de 0,02- 0,03 ml / kg / dosi diluïda en 3 ml de SF

Nebulitzar 5-10 min a 5-7 l / min. Dosi màxima: 1 ml diluït en 3 ml de SF

Nebulitzats a 5-7 l / min. Es pot repetir dosi fins a 3 vegades, separades 20 min.

- VENTOLÍN® AMPOLLES INJECTABLES: 0,5 mg / 1ml.

· Via IM: L'administració del medicament per aquesta via és dolorosa.

· Via SC: 1/4 - 1/2 a cada braç, repetir si precisa en 15-30 min. En cas de precisar-se, és preferible la via SC a la IV.

· Via IV: 0,5 mg cada 4-6 hores. Precaució amb l'aparició d'arítmies, monitorar al pa​​cient.

· Infusió intermitent intravenosa: diluir 1 amp en 50 ml de SSF o glucosat (SG)

5% (10 mg / ml o 0,01 mg / ml). Administrar dosis inicials de 5μg (0,5 ml) / minut,

ajustant la mateixa segons resposta i freqüència cardíaca del pacient a 3-20

mg / min (0,3-2 ml / min). · Infusió IV directa: diluir 1 amp en 9 ml SF i administrar 0,25 - 0,5mg (5-10 ml) molt lentament.

· Infusió contínua IV: diluir 5amp en 250 ml SG 5% a 18-60 μgt / min (μgr / min).

Sense diluir: administració de forma discontínua en dosis de 5 mg de 3 a 5 minuts.

Es pot repetir fins a 4 vegades al dia. Diluïda: amb aigua estèril o solució salina.

  • Precaucions especials de conservació:

- Protegir de la calor, mantenint per sota dels 30ºC. No congelar.

- Protegir de la llum.

- Un cop obert el pot de Ventolín nebulitzador, no s'ha d'utilitzar després de d’un mes.

- Període de validesa 3 anys.

5.2 Anticolinèrgics 

Bromur d'ipratropi (Atrovent®)

Broncodilatador, anticolinèrgic d'elecció inicial en el MPOC, com monoteràpia o associat a altres broncodilatadors, també útil en pacients que responen a poc a β2 estimulants, com gent gran.

  • Indicacions principals: Constitueix el tractament d'elecció en malalts de MPOC associat a: asma bronquial, asma psicogen i asma per Beta-Blocadors.
  • Posologia: Monodosi per inhal: 500 mcg / 6-8h. - Presentació:

Atrovent® monodosi 500 mg / 2ml. Ampolles per nebulització.

Bromur d'Ipratropio 250 mg / 1ml ampolles nebulització.

Bromur d'Ipratropio 500 mg / 2ml ampolles nebulització.

Adults: en atacs aguts: 500μg / 6-8h associat a altres broncodilatadors.

  • Mode d'administració: La solució pot administrar diluïda en SF o sense diluir. Únicament per via inhalatòria. Dosi màxima 2 mg.

Per a la seva administració s'usen dispositius nebulitzadors, que poden ser nebulitzadors amb compressor (el flux adequat és de 6-8 l / min) i els nebulitzadors ultrasònics.

La dosi alliberada del medicament es pot veure alterada pel tipus de nebulitzador utilitzat. El Bromur d’Ipratropio, es pot inhalar diluït amb una solució de SSF o sense diluir.

Per a l'administració correcta d'aquest fàrmac:

  1. Preparar el nebulitzador segons instruccions per al seu correcte ús.
  2. Separar l'ampolla de la resta. Obrir-girant de la part superior i omplir el reservori del nebulitzador. Afegir SSF si necessita segons el tipus de nebulitzador. Muntar el nebulitzador per al seu correcte ús amb la medicació.
  3. La durada de la inhalació és aproximadament de 5 i 15 minuts.
  4. Netejar el nebulitzador segons les indicacions del fabricant comercial.
  5. Les dosis unitàries d'aquest medicament no contenen conservants, de manera que una
  6. Quan s’hagi obert l'envàs s'ha d'administrar immediatament.
  7. No utilitzar les butllofes que estiguin obertes o danyades.
  • Contraindicacions: Hipersensibilitat al principi actiu, a l'atropina, derivats de l'atropina o alguns dels excipients.
  • Advertiments: No indicat en el tractament inicial de les crisis asmàtiques agudes quan es requereix una ràpida resposta terapèutica. Inici de la seva acció és lenta, l'efecte màxim no apareix fins als 60-120 minuts. Complicacions oculars: augment de la pressió intraocular, midriasi, visió borrosa, imatges acolorides. Utilitzar amb precaució en pacients amb glaucoma d'angle tancat. Precaució amb pacients amb hipertròfia prostàtica i edema de glotis., Obstrucció intestinal o de la bufeta, amb malaltia cardíaca.
  • Interaccions: No descrites.
  • Reaccions adverses: Tos, nerviosisme, nàusees, cefalea, sequedat de boca, visió borrosa, irritació produïda per l’aerosol, exacerbació dels símptomes, palpitacions i rash cutani.
  • Observacions: Evitar el contacte de l'aerosol amb la mucosa ocular.
  • Incompatibilitats: El bromur d’Ipratropio, no s'ha de barrejar amb altres solucions per nebulització que continguin el conservant Clorur de benzalconi perquè es pot formar dipòsit.
  1. Després de l'administració d'aquest medicament es pot donar reaccions al·lèrgiques sobtades, angioedema, broncospasme i erupció cutània.
  2. Pot potenciar els efectes adversos d'altres anticolinèrgics.

• Precaucions especials de conservació: - No conservar a temperatura superior 25ºC. No refrigerar o congelar. - Conservar les ampolles en el seu envàs original. - No utilitzar si la solució presenta un aspecte tèrbol o descolorit. - Període de validesa 2 anys. 

5.3 Corticoides 

Budesonida (Pulmicort®)

  • Forma de presentació: Suspensió inhalatòria 1mg / 2ml
  • Mecanisme d'acció: Corticoide inhalat usat en el tractament de fons de l'asma i MPOC sever; molt escassa absorció sistèmica, però present.
  • Indicacions principals: Tractament de l'asma bronquial en nens i adults que requereixin tractament crònic amb corticosteroides.
  •  Posologia: Suspensió per nebulitzador: 1-2 mg / 12h inhalat, administrat en nebulitzador.
  • Mode d'administració: Posar el contingut en el reservori del nebulitzador.
  • Contraindicacions: Hipersensibilitat a la beclometasona o altres components de l'inhalador.
  • Advertiments: El tractament crònic amb corticosteroides ha de ser considerat només en pacients que presentin simptomatologia respiratòria continuada o severa limitació de flux aeri malgrat la màxima teràpia amb altres fàrmacs. Només un 20-30% de pacients mostren beneficis objectivables en l'administració a llarg termini de corticosteroides.
  • Interaccions: Ketoconazol, itraconazol.
  • Reaccions adverses: Infiltrats pulmonars amb eosinofília, broncoespasme (rar), sequedat de boca, supressió de l'eix hipotàlem-hipòfisi-suprarenal.
  • Observacions: Fer glopeigs bucals després de la seva aplicació per minimitzar l'aparició de candidiasi oral. 

HIDROCORTISONA

CORTICOIDES

  • Forma de presentació: Pols i dissolvent per solució injectable de 100mg.
  • Mecanisme d'acció: Corticoide no fluorat de curta durada d'acció i amb activitat mineralocorticoide de grau mitjà.
  • Indicacions principals: Parenteral: exacerbacions agudes d'asma. Xoc anafilàctic i reaccions d'hipersensibilitat immediata (ex., Angioedema, edema laringi). Insuficiència suprarenal aguda.

Tractament del rebuig agut del trasplantament d'òrgans. Coma hipotiroïdal. Vasculitis necrosante. Artritis reumatoide. Tenosinovitis i bursitis.

  • Posologia: Dosi individualitzada en funció de la gravetat i resposta. Adults 100-200 mg / dia dividit en diverses dosis, podent augmentar-se en situació aguda d'urgència fins 50-100 mg / kg, màx. 6 g / dia.

Mode d'administració: intravenosa.

  • Contraindicacions: Hipersensibilitat, úlcera pèptica, tuberculosi activa, herpes simplex ocular, herpes zòster, varicel·la, infeccions micòtiques sistèmiques i en període pre i postvacunal. A més, parenteral: inestabilitat emocional o tendències psicòtiques, glaucoma d'angle tancat o obert, queratitis herpètica, infecció per amebes, poliomielitis.
  • Advertències: HTA, glaucoma, epilèpsia, diabètics, nens. Evitar suspensió brusca del tractament oral: cardiopaties o ICC, malaltia tromboembòlica, infeccions, gastritis o esofagitis, diverticulitis, colitis ulcerosa, anastomosi intestinal, inestabilitat emocional o tendència psicòtica, hipotiroïdisme, cirrosi, situació d'estrès (pot requerir augment de dosi), controlar balanç electrolític en tractament prolongat i dosis elevades. Parenteral: insuficiència cardíaca, insuficiència renal o hepàtica osteoporosi, història prèvia de psicosi o miopatia esteroidea, ulcus pèptic, història de tuberculosi, augment de la susceptibilitat i gravetat d'infeccions, no administrar vacunes vives.
  • Interaccions: Efecte disminuït per rifampicina, rifabutina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoïna, efedrina, aminoglutetimida. Antagoniza efecte d’hipoglucemiants, antihipertensius, diürètics. Augmenta efecte d’acetazolamida, diürètics de nansa, carbenoxolona, ​​anticoagulants cumarínics. Augmenta risc d'úlceres gastrointestinals amb AINE. Prolongació de l'efecte relaxant amb relaxants musculars no despolaritzants. Potència arrítmia associada a hipocaliemia amb digitàlics. Redueix efecte d’anticolinesteràsics
  • Reaccions adverses: En tractament perllongat: leucitosis, augment pressió intracranial amb papil·ledema a nens, agreujament d'epilèpsia, augment de PIO, glaucoma, papil·ledema, cataractes, subcapsulars posteriors, aprimament corneal o escleral, exacerbació d'infecció ocular viral o fúngica, dispèpsia, ulcus pèptic amb perforació i hemorràgia, pancreatitis aguda, candidiasi, alteracions hidroelectrolítiques, alteració en cicatrització de ferides, atròfia cutània, hematomes, telangièctasis, estries, enrogiment i pruïja, osteoporosi, trencaments tendinoses, miopatia terminal, supressió eix hipotalàmic-hipofisari-suprarenal, retard creixement en nens, augment de pes, tolerància alterada a hidrats de carboni, augment de susceptibilitat i gravetat d'infeccions, infeccions oportunistes, recurrència de tuberculosi activa, tromboembolisme. HTA,

METILPREDNISOLONA

CORTICOIDES

  • Forma de presentació: Pols i dissolvent per solució injectable de 8, 20, 40 i 250mg.
  • Mecanisme d'acció: Hormona corticosuprarrenal. Glucocorticoide. Antiinflamatori. Antiasmàtic. Antial·lèrgic. Inhibeix els fenòmens inflamatoris tissulars. Antagonitza la histamina. Acció immunosupressora. Quatre vegades més potent que la hidrocortisona. Interacciona amb uns receptors citoplasmàtics intracel·lulars específics.
  • Indicacions principals: Estats greus que requereixin tractament corticoide immediat: exacerbacions agudes d'asma, xoc anafilàctic i en situació de perill immediat, intoxicació per verí d'insectes i serps, edema cerebral i lesions medul·lars, crisi addisonianas i xoc 2n a insuficiència adrenocortical, brots aguts d'esclerosi múltiple , coadjuvant en quimioteràpia, rebuig agut de trasplantaments.
  • Posologia: Adults (IV) 20-40 mg / dia. En casos greus, si en 30 min no s'arriba efecte suficient, repetir administració fins màx. 80 mg. En situació amb risc vital: 250-1000 mg IV lenta (en 1-2 min). Exacerbacions agudes d'asma; 30-90 mg / dia. Status asthmaticus, xoc anafilàctic, situació perill immediat i edema cerebral: 250-500 mg.

 Mode d'administració: intravenosa.

  • Contraindicacions: Hipersensibilitat, úlcera gàstrica o duodenal, història malaltia psiquiàtrica, poliomielitis, amebiasi, micosis sistèmica, glaucoma, queratitis herpètica, malaltia viral (herpes simple i zòster, varicel·la).
  • Advertiments: Colitis ulcerosa amb risc de perforació, abscessos o inflamacions purulentes, diverticulitis, anastomosi intestinals recents, hipertensió greu i insuficiència cardíaca, insuficiència renal, hipotiroïdisme, cirrosi, herpes ocular simple, diabetis (ajustar antidiabètic), situació d'estrès (augmentar dosi), miastènia gravis, osteoporosi, ancians. Poden emmascarar signes d'una infecció o produir noves per disminuir la resposta immune. Risc d'arrítmies i aturada cardíaca No vacunar. Evitar suspensió brusca del tractament.
  • Interaccions: Efecte disminuït per barbitúrics, fenitoïna, rifampicina, carbamazepina, rifabutina. Augmenta risc d'hemorràgia gastrointestinal amb AINE, salicilats, alcohol. Redueix efecte d'antidiabètics orals, derivats cumarínics. Augment o reducció de l'efecte d'anticoagulants orals (controlar índex de coagulació). Ajustar dosis amb antidiabètics. Vigilar signes de toxicitat de ciclosporina. Concentració plasmàtica augmentada per claritromicina, eritromicina, ketoconazol, suc d'aranja.
  • Reaccions adverses: Obesitat troncal, cara de lluna plena, acumulació reversible de teixit gras en canal epidural o cavitat toràcica, augment de glucèmia, supressió del creixement en nens, irregularitats de menstruació, hirsutisme, disminució de tolerància a carbohidrats, diabetis mellitus, cataracta subcapil·lar inferior, augment de PIO, glaucoma, exoftalmia, retenció de sodi i acumulació d'aigua en teixits, hipocalèmia, fallida cardíaca congestiva, arrítmia cardíaca, HTA, hipotensió, alentiment de cicatrització de ferides, debilitat muscular, miopatia, Pèrdua de massa muscular, osteoporosi, fractures d'ossos llargs, artràlgies, necrosi asèptica de cap de fèmur i húmer, úlcera pèptica, pancreatitis, distensió abdominal, esofagitis, nàusees, vòmits, pressió intracranial augmentada, edema papil·lar, convulsions, vertigen, cefalea, reaccions anafilàctiques, broncoespasme.
  • Observacions: Vigilar l'aparició d'anèmia hemolítica.