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TEMA 2. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN LAS PERSONAS MAYORES

En las personas mayores la farmacocinética y la farmacodinamia pueden verse alteradas por los cambios fisiológicos que se producen a medida que envejecemos. Este envejecimiento está directamente relacionado con el aumento de la prevalencia de las enfermedades crónicas que implica un mayor consumo de fármacos y una mayor predisposición a sufrir reacciones adversas. 

 

2.1. FARMACOCINÉTICA

Es la parte de la farmacología que estudia el conjunto de procesos que experimenta un fármaco desde su administración, hasta su eliminación, incluyendo el análisis de las concentraciones plasmáticas en el organismo. Nos permite conocer la dosificación de los fármacos y los intervalos de dosificación.

Es necesario recordar algunos cambios fisiológico propios del envejecimiento para así comprender los cambios en la absorción, distribución, metabolismo y eliminación de los fármacos y cómo éstos modifican su acción al llegar al órgano o al lugar receptor. 

La concentración que alcanza un fármaco es la consecuencia de una serie de procesos:

  • Liberación.
  • Absorción.
  • Distribución.
  • Metabolización.
  • Eliminación. 

 

2.1.1. Absorción

Es el paso del fármaco desde el punto de administración al torrente sanguíneo. Si la administración del fármaco es por vía intravenosa no existirá absorción.

La absorción de un fármaco va a depender de:

  1. Las características físico-químicas del fármaco: peso molecular, hidrosolubilidad, liposolubilidad, su carácter ácido o alcalino, etc.
  2. Las características de la preparación del fármaco: la preparación farmacéutica condiciona la absorción de los fármacos.
  3. Las características del lugar de absorción: dependerá de la vía de administración utilizada.
  4. Del fenómeno de “primer paso hepático”: es la metabolización del fármaco en el hígado antes de llegar a la circulación sistémica.

La fase de absorción se ve poco afectada por la edad, aunque podemos destacar los siguientes cambios:

  • Aumento del PH gástrico y disminución del flujo sanguíneo al intestino:  va a producir una disminución y ralentización de la absorción de medicamentos por vía oral. Se retrasa la absorción de los fármacos de carácter ácido, mientras que aumenta la absorción en los básicos.
  • Disminución del flujo sanguíneo muscular a nivel local: puede alterar la absorción de los fármacos administrados por vía intramuscular y subcutánea.

 

2.1.2. Distribución

Es el paso del fármaco desde el lugar de absorción hasta el órgano donde va a actuar. Las moléculas del fármaco pueden ir disueltas en el plasma de forma libre (fracción libre del fármaco) o bien unidas a proteínas plasmáticas (albúmina y alfa-globulinas).

Los fármacos ácidos se unen a la albúmina y los fármacos básicos se unan a las alfa-globulinas.

En las personas mayores hay varios aspectos que van a modificar la distribución de los fármacos:

  • Cambios en las proteínas plasmáticas: al disminuir la albúmina se va a ver incrementada la fracción libre del fármaco lo que produce que las mismas concentraciones del fármaco aumenten su efecto aumentando la aparición de efectos adversos, toxicidad y riesgo de interacciones con otros medicamentos. Por el contrario, la concentración de alfaglobulinas está aumentada, lo que disminuye la fracción libre de los fármacos básicos, en consecuencia, con la misma concentración del fármaco total la intensidad del efecto es menor. 
  • Cambios en la composición corporal: la redistribución de la masa magra y la grasa corporal puede alterar la distribución de los medicamentos, especialmente aquellos con alta liposolubilidad. Esto puede tener un impacto significativo en la dosificación y la eficacia de los medicamentos.

 

2.1.3. Metabolización

Es el proceso de transformación de los fármacos en otras sustancias. Estas transformaciones se producen mayoritariamente en el hígado (aunque no de forma exclusiva) mediante una serie de reacciones que incluyen dos fases:

  1. Fase I o de funcionalización: son reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis. Los fármacos metabolizados a través de estas reacciones se reducen (diazepam, amitriptilina). Pueden activar, mantener la actividad o inactivar el fármaco.
  2. Fase II: son reacciones de conjugación. No se modifican los fármacos metabolizados a través de estas reacciones. 

Los cambios más importantes en el metabolismo son:

  • Función hepática reducida: disminución de la masa hepática y del flujo sanguíneo hepático que reduce la capacidad de los fármacos para llegar al hígado.

Los fármacos cuyo metabolismo hepático está afectado son:

o   Analgésicos:

  • Fase I: Ibuprofeno, meperidina, tramadol.
  • Fase II: Paracetamol. 

o   Antidepresivos:

  • Fase I: Amitriptilina, citalopram, fluoxetina, nortriptilina, sertralina, venlafaxina.

o   Antiepilépticos:

  • Fase I: Barbitúricos, carbamazepina.
  • Fase II: Valproato.

o   Cardiovasculares:

  • Fase I: Atorvastatina, propanolol, quinidina, fenitoína.
  • Fase II: Procaniamida.

o   Hipnóticos/sedantes:

  • Fase I: Alprazolam, clordiazepóxico, diazepam, flurazepam, zolpidem.
  • Fase II: Lorazepam.

 

2.1.4. Eliminación

Es el proceso por el que se eliminan del cuerpo las sustancias que han sido administradas. Existen diferentes vías de eliminación de un fármaco:

  • Renal: es la más importante.  Se produce mediante filtración a través del riñón o su absorción y posterior excreción en los túbulos renales.
  • Biliar e intestinal: es la segunda en importancia. Se eliminan fundamentalmente por la bilis a través de la circulación entero-hepática.

A través de estas dos vías se produce el 99% de la eliminación de los fármacos.

Otras vías de eliminación menos frecuentes son:

  • Leche materna.
  • Salivar.
  • Cutánea.
  • Diálisis peritoneal y hemodiálisis.
  • Sudoración.
  • Pulmonar.  

Los cambios en el envejecimiento van a producir una serie de alteraciones en esta fase:

  • Función renal disminuida: disminuye el flujo sanguíneo renal, la tasa de filtración glomerular, la secreción tubular activa y la función de la nefrona. Como resultado se produce una eliminación más lenta de los medicamentos que se excretan por vía renal. Esto es especialmente relevante para medicamentos con una eliminación predominantemente renal. La mayoría de las reacciones farmacológicas adversas en las personas mayores se deben a esta causa.
  •  Disminución de la depuración de creatinina: La estimación de la tasa de filtración glomerular basada en la creatinina sérica puede estar disminuida en los adultos mayores, lo que puede requerir ajustes de dosis para medicamentos excretados por los riñones. 

 

2.2. FARMACODINAMIA

Es la rama de la farmacología que estudia los mecanismos de acción de los fármacos en el organismo y los efectos bioquímicos y fisiológicos que producen en él. Su estudio permite conocer la indicación terapéutica de los fármacos.

El envejecimiento produce un cambio en el número y la sensibilidad de los receptores y alteración de los mecanismos fisiológicos y homeostáticos tras la acción del fármaco. Estos cambios pueden afectar a la eficacia y seguridad de los fármacos aumentando el riesgo de efectos adversos e interacciones.

Las modificaciones farmacodinámicas en las personas mayores pueden ser complejas y frecuentemente impredecibles. Podemos clasificarlas en tres grandes grupos:

  1.      Alteraciones propias del envejecimiento.
  2.      Alteraciones propias de los fármacos.
  3.      Interacciones farmacológicas.

Con el envejecimiento, se producen cambios en la farmacodinámica de los fármacos, lo que afecta la respuesta homeostática del organismo. Estos cambios son menos conocidos que las alteraciones farmacocinéticas y sin embargo son más importantes. Las diferencias en la respuesta a los medicamentos entre jóvenes y personas mayores no dependen solo de los valores plasmáticos de un fármaco, sino también del deterioro progresivo de los sistemas homeostáticos asociados al envejecimiento y ciertas enfermedades. Los cambios farmacodinámicos debidos al envejecimiento permiten explicar la frecuente aparición de hipotensión ortostática en los ancianos expuestos a tratamiento con medicación antihipertensiva, neuroléptica o diuréticos, que se debe a una disminución en la actividad de los barorreceptores y una reducción en el tono venoso periférico. Debido a estos cambios, cualquier fármaco que intervenga en uno de estos sistemas verá aumentados muchos de sus efectos adversos, con lo que también se verá alterado su efecto terapéutico. Por lo tanto, es necesario ser extremadamente prudentes en la prescripción/dispensación de benzodiacepinas, antipsicóticos y antidepresivos, hipotensores, anticolinérgicos y anticoagulantes, entre otros muchos fármacos, en este grupo de personas. Además, la respuesta a los fármacos en las personas mayores puede ser modificada por varios factores relacionados con la edad, la pluripatología y los factores psicosociales, como la disminución de la absorción de los fármacos, la disminución del metabolismo y la excreción de muchos fármacos. la presencia de enfermedades y la polifarmacia, el cumplimiento de las prescripciones y las interacciones entre fármacos. Es importante tener en cuenta estos factores al prescribir fármacos a las personas mayores para minimizar los riesgos que conllevan. 

 

BIBLIOGRAFÍA

 

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