2. NITROSUREAS
Son citostáticos muy solubles en lípidos y capaces de penetrar en el SNC. Actúan de forma múltiple sobre cualquier fase del ciclo celular. Las más utilizadas son:
- Carmustina.
- Semustina.
- Estreptozotocina.
Toxicidad: Presentan toxicidad gastrointestinal inmediata, mielotoxicidad acumulativa que afecta principalmente a plaquetas y leucocitos, y posible nefrotoxicidad. Además, puede originar fibrosis pulmonar irreversible, lesión hepática reversible y reacciones neurológicas. Por vía intravenosa producen irritación local.
Indicaciones: Se han utilizado en tumores cerebrales y en menor medida en linfomas, cáncer de pulmón, cáncer digestivo y tumores neuroendocrinos de origen gastrointestinal.
3. DACARBACINA
Se denomina DTIC. La semivida es entre 3 y 5 horas. El metabolismo origina metabolitos citotóxicos que se elimina por riñón entre un 30 y 50%.
Toxicidad: Entre las reacciones adversas destacan las náuseas, los vómitos y la diarrea. También puede originar reacciones anafilácticas, sensación febril y síndrome pseudogripal, de forma diferida produce mielosupresión y puede originar alopecia, hepatotoxicidad, neurotoxicidad y alteraciones dermatológicas.
Es altamente teratógena y carcinógena. Provoca molestias gastrointestinales, trombocitopenia y neutropenia reversibles. Dosis bajas diarias son bien toleradas y se puede utilizar en combinación con otros fármacos.
Indicaciones: Se absorbe por vía oral, pero se utiliza por vía intravenosa para el tratamiento de melanoma, enfermedad de Hodgkin y sarcomas. Su principal indicación es en quimioterapia combinada para la enfermedad de Hodking.
La temozolomida es un profármaco del DTIC que es el agente estándar en combinación con radioterapia para el glioma maligno y el astrocitoma. Se administra por vía oral con una biodisponibilidad cercana al 100%. También existe presentación para administración intravenosa.