1. RECEPTORES DE MEMBRANA
En las membranas celulares encontramos diferentes tipos de receptores, destacando:
1.1. Receptores acoplados a canal iónico
Son receptores de membrana que están acoplados directamente a un canal iónico.
Se trata de complejos macromoleculares de gran tamaño. La interacción con el fármaco genera la apertura o cierre del canal. Se llaman también receptores ionotrópicos.
Se dividen en tres grandes superfamilias:
- Receptores inotrópicos “nicotinoides”: incluye al receptor nicotínico de acetilcolina, los receptores GABAA y GABAC, el receptor de glicina y el receptor 5-HT3.
- Receptores inotrópicos de glutamato / aspartato.
- Receptores inotrópicos purinérgicos P2X.
- Este tipo de receptores actúa en la transmisión sináptica originando una respuesta en fracciones de segundo.
1.2. Receptores acoplados a proteína G (GPCR)
Estos receptores son los más abundantes en el cuerpo humano y están implicados en múltiples procesos importantes como la vista, el olfato o la neurotransmisión.
Con frecuencia, la unión del fármaco a este receptor origina segundos mensajeros que son moléculas de señalización que transmiten la información facilitada por el primer mensajero (el fármaco) a los efectores citoplasmáticos o producen la activación de canales iónicos a través de los cuales se obtiene la respuesta farmacológica.
Existen diferentes isoformas de proteína G y de la activación de unas u otras dependerá la respuesta. Una de las grandes clases de la familia de receptores acoplados a proteínas G es el grupo de receptores adrenérgicos β.
1.3. Receptores con actividad enzimática
La unión del ligando al receptor produce una señal que es transmitida al medio intracelular, esta señal produce a su vez la activación de proteínas y se produce una activación enzimática.
El grupo más importante de estos receptores lo constituye la familia de los receptores con actividad tirosina cinasa. Por ejemplo, el receptor de insulina sigue este mecanismo.