El vómito es un acto reflejo de naturaleza compleja que está regulado por distintos sistemas y surge como respuesta a numerosos estímulos de naturaleza diversa. El centro del vómito, localizado en la formación reticular del bulbo raquídeo, junto a otros núcleos involucrados en la respuesta emética, así como otras estructuras con conexión vagal, presentan numerosos receptores, especialmente dopaminérgicos y serotoninérgicos, que cuando son activados desencadenan la respuesta del vómito.
Los fármacos antieméticos, son los fármacos indicados para las náuseas y vómitos. Incluyen varios grupos, entre ellos se encuentran:
- Los antagonistas dopaminérgicos (metoclopramida y domperidona).
- Los neurolépticos.
- Los antagonistas 5 –HT3 (ondansetrón, granisetrón, palonosetrón y tropisetrón).
La metoclopramida presenta efecto procinético y capacidad para bloquear los estímulos emetizantes por el bloqueo de receptores D2 y a dosis elevadas 5-HT3.
Se absorbe casi completamente por vía oral pero su biodisponibilidad es variable por el metabolismo presistémico. La semivida es de entre 2,5 y 5 horas, pero en casos de insuficiencia renal puede aumentar hasta 14. Pasa a la leche materna, pero en el niño alcanza concentraciones muy pequeñas. Existen presentaciones para administración intravenosa e intramuscular.
Los efectos adversos que limitan su uso, son debidos a su acción en el sistema nervioso central. Estos efectos pueden aparecer entre un 10 y un 20% de los pacientes y su gravedad es variable desde leve ansiedad, depresión, nerviosismo o insomnio, hasta síntomas más graves como confusión, desorientación y alucinaciones. Por su acción antidopaminérgica puede ocasionar trastornos extrapiramidales. De forma ocasional puede ocasionar diarreas.
Se utiliza en trastornos de la motilidad del tracto gastrointestinal alto. También es útil cuando hay que practicar una intervención de urgencia y se sospecha que hay contenido gástrico. Para el control de los vómitos producidos por radioterapia o quimioterapia se requieren dosis elevadas. A dosis convencionales suele bloquear los vómitos del embarazo, los postoperatorios, los debidos a procesos digestivos agudos, a ataques de migraña o los causados por fármacos no citotóxicos (que no sean agonistas dopaminérgicos).