La propiedad de una sustancia de inducir un efecto anestésico se descubrió de forma casual al observar que tras el consumo de cocaína por parte de indígenas, se producía un adormecimiento de la lengua. A partir de ahí se aisló la cocaína y de ella el resto de anestésicos locales actuales.
La anestesia local es la pérdida de sensibilidad de una parte del cuerpo, sin pérdida del conocimiento ni del control central de las funciones vitales. Tiene dos grandes ventajas sobre la anestesia general:
- Se evitan las anomalías fisiológicas producidas con una anestesia general.
- Se pueden modificar de manera beneficiosa las reacciones neurofisiológicas al estrés y el dolor.
Para minimizar el peligro de las reacciones adversas es necesario elegir cuidadosamente el anestésico y la vía de administración.
Básicamente todos los anestésicos locales están compuestos de una parte hidrófila y otra hidrófoba unidas por un enlace tipo éster o amida. Así se clasifican en:
- Tipo éster: cocaína, procaína, tetracaína y benzocaína.
- Tipo amida: lidocaína, mepivacaína, bupivacaína, etidocaína, prilocarpina y ropivacaína.
Un anestésico local puede actuar sobre cualquier fibra nerviosa, o más concretamente sobre cualquier estructura excitable del organismo por lo que puede producir parálisis tanto sensorial como motora. Los anestésicos locales bloquean de manera reversible la conducción nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso en el que se apliquen.
Los anestésicos locales actúan sobre los canales de voltaje sodio–dependientes. Su interacción origina un bloqueo en la despolarización y en la conducción nerviosa. En dosis elevadas pueden interaccionar con los canales de potasio, pero el efecto anestésico no depende de este bloqueo.
El bloqueo de los canales de voltaje sodio–dependientes, parece que es debido a la interacción del anestésico con uno o varios lugares específicos que se encuentran en el interior del canal por lo que el anestésico debe penetrar para ejercer su acción. Para ello, el canal ha de encontrarse abierto, así cuando la frecuencia de estimulación es alta hay mayor posibilidad de acceder a estos lugares de acción. En general, se acepta que las fibras amielínicas y cortas son más sensibles a la acción anestésica que las mielínicas y largas. Esto determina que las fibras nerviosas sensitivas (especialmente las trasmisoras de la señal dolorosa) son más fáciles de bloquear siendo las fibras motoras las más difíciles. Así, tras la administración de un anestésico local se pierde en primer lugar la sensación dolorosa, posteriormente las sensaciones de frío, calor, tacto y presión profunda, y por último la acción motora. Este esquema puede variar de una persona a otra pero sirve para valorar la instauración del efecto.