Además de estos efectos, los efectos de los anestésicos locales tienen lugar en:
- SNC. Presentan un efecto doble y contrapuesto. Cuando comienzan a alcanzar concentraciones óptimas en el SNC aparece un efecto de estimulación, con inquietud y temblor pudiendo llegar a producir cuadros convulsivos, pero según aumenta la concentración, el efecto se transforma progresivamente en un cuadro de depresión que puede producir la muerte por depresión del centro respiratorio. Estos efectos se explican por los diferentes tipos de neuronas bloqueadas en cada momento. Así, en una primera fase bloquearían las neuronas inhibitorias por lo que se produce el efecto estimulante. Al aumentar la concentración se bloquean todos los tipos de neuronas y aparece el efecto depresivo. Si la concentración es muy elevada y se administra por vía intravenosa, puede que no observemos el efecto estimulante y aparezca sólo el depresivo.
- Aparato cardiovascular. Primero actúan sobre el miocardio disminuyendo la excitabilidad, la conducción y la fuerza de contracción. Producen vasodilatación arterial con la consecuente caída de la tensión arterial pudiendo producir colapso cardiovascular.
- Músculo liso. Producen relajación de la musculatura lisa intestinal, vascular y bronquial. En anestesia epidural bloquean el SNS con lo que aumenta el tono en la musculatura gastrointestinal. Reducen las contracciones uterinas, pero este efecto no se observa en la anestesia durante el parto.
Los anestésicos locales se suelen asociar con vasoconstrictores por dos motivos:
- Al permanecer más tiempo el anestésico en el lugar de acción aumenta su efecto.
- Al tardar más el anestésico en pasar a sangre sistémica y metabolizarse, disminuye la posibilidad de producir efectos adversos en el resto del organismo ya que estos están muy relacionados con la concentración en sangre del anestésico.
La administración de todos ellos se realiza principalmente por vía parenteral. Generalmente se realiza una administración circunscrita al territorio del nervio que se pretende bloquear. Las vías más frecuentes de administración son la intratecal, la intradérmica, la subcutánea, submucosa y epidural.
La absorción dependerá de la liposolubilidad y del pK (logaritmo decimal de la constante de disociación del ácido y/o base de cada fármaco en concreto). El pk de estos compuestos es básico por lo que el pH del medio puede inactivar los compuestos al ionizarse.
Todos atraviesan la barrera hematoencefálica. El metabolismo depende del grupo al que pertenezcan. Los de tipo éster se metabolizan por las esterasas plasmáticas y del hígado, y los de tipo amida se metabolizan en el hígado.