2. LOS BLOQUEANTES DESPOLARIZANTES
Los bloqueantes despolarizantes (succinilcolina) actúan uniéndose al receptor nicotínico como agonistas. Inicialmente, tras su administración, producen una despolaración que origina contracciones musculares (especialmente en tórax, abdomen, y, en algunas personas en extremidades inferiores) pero al no ser metabolizados por la acetilcolinesterasa permanecen más tiempo estimulando el receptor. La estimulación repetida del receptor produce una pérdida de sensibilidad que lleva a una parálisis. Este efecto, lógicamente, no es revertido por inhibidores de la ACE.
Los bloqueantes despolarizantes producen movilización de potasio al exterior de la célula por lo que están contraindicados en pacientes con alteraciones cardiacas, grandes quemados, o pacientes en tratamiento con digitálicos o diuréticos.
La succinilcolina se administra por vía intravenosa directa (rápida) o en perfusión. Debe conservarse en frigorífico. Es incompatible con bicarbonato sódico, pentobarbital o tiopental.
Se metaboliza por hidrólisis a través de la butilcolinesterasa o la seudocolinesterasa presentando un metabolismo rápido. Las alteraciones de la enzima, aumentan su vida media. Por ello, si un procedimiento quirúrgico se prevé utilizar succinilcolina, hay que realizar entre las pruebas preoperatorias del paciente, determinación de colinesterasas.
Los efectos se inician a los 10 – 15 segundos de su administración y tras una dosis única desaparecen a los 3 – 5 minutos.
Las reacciones adversas de la succinilcolina son muy frecuentes. Las contracciones previas a la parálisis pueden desencadenar dolor muscular. El aumento del potasio puede originar arritmias en pacientes predispuestos y puede producir aumento de la presión intraocular, de la presión gástrica y bradicardia.
La reacción adversa más grave es la hipertermia maligna que al igual que en el caso del halotano, necesita tratamiento con dantroleno.
Presenta numerosas interacciones, la mayoría de ellas relacionadas con su metabolismo.
Los bloqueantes no despolarizantes y la succinilcolina con antagonistas, la administración de los primeros puede ayudar a evitar las contracciones que induce esta.