2. ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)
Son uno de los grupos farmacológicos más desarrollados. Su mecanismo de acción está basado en la inhibición de la ciclooxigenasa (COX).
Existen AINES no selectivos que inhiben la COX 1 y la COX 2 indistintamente, y AINES selectivos de la COX 2. Estos últimos están menos desarrollados y algunos ejemplos son el celecoxib, etoricoxib o la nabubetona. Sin embargo los AINES inespecíficos han tenido un gran desarrollo y se suelen agrupar según su estructura química en:
- Salicilatos: ácido acetilsalicílico (ASS), acetilsalicilato de lisina, difunisal, salicilato sódico.
- Paraaminofenoles: paracetamol.
- Pirazolonas: metamizol, fenilbutazona, oxipizona, azapropazona, propifenazona.
- Derivados del ácido propiónico: ibuprofeno, ketoprofeno, naproxeno, flubiprufeno, fenoprofeno.
- Derivados del ácido acético: indometacina, ketorolaco, diclofenaco.
- Derivados del ácido antraquílico: ácido meclorofenámico, ácido flufenámico, ácido mefenámico.
- Oxicams: piroxicam, lornoxicam, droxicam.
- Derivados del ácido nicotínico: clonixina, isonixina.
En general, los AINES presentan 4 acciones farmacológicas. La intensidad de cada una de ellas es diferente según el grupo al que pertenezcan, estás son:
- Analgésica.
- Antitérmica.
- Antiinflamatoria.
- Antiagregante plaquetaria.
La actividad analgésica de los AINES se considera de intensidad modera e inferior a la de los opiáceos. En general, existe poca relación entre la dosis y la potencia analgésica. Los AINES con mayor potencia analgésica son el ketorolaco y el metamizol seguidos del AAS y sus derivados y terminando con el paracetamol.
La acción antitérmica solo se manifiesta cuando la temperatura está elevada y es consecuencia del bloqueo de las prostaglandinas, en concreto de la PG-E2, que actúa sobre el centro regulador del hipotálamo. Los que presentan una acción antitérmica más potente son el metamizol, el AAS, la propifenazona y los inhibidores selectivos de la COX 2. Por su parte el ketorolaco y el diflunisal presentan una acción antitérmica escasa.
En cuanto a su actividad antiinflamatoria, está relacionada con su actividad inhibidora de la COX. La indometacina, la fenilbutazona, el naproxeno y el AAS (a dosis de 1–2 g/4–8h) presentan gran poder antiinflamatorio, mientras que la acción antiinflamatoria del paracetamol, el metamizol o el ketorolaco es escasa o nula.
En lo que respecta a la acción antiagregante plaquetaria, depende del grado de selectividad sobre la COX-1 y COX-2. Con el AAS, se ha observado esta acción a dosis bajas (133 mg). Sin embargo, el paracetamol no posee está acción.