Los AINES se pueden administrar por casi cualquier vía, pero la vía oral es la más utilizada debido a su buena biodisponibilidad. Los AINES se unen en más de un 90% a proteínas plasmáticas y en general presentan volúmenes de distribución bajos. Se metabolizan ampliamente por vía hepática y son excretados por vía renal principalmente en forma de metabolitos.
En cuanto a las reacciones adversas, las más comunes son las gastrointestinales, dando lugar a un número elevado de alteraciones y lesiones a este nivel tanto leves (pirosis, dispepsia, diarrea, estreñimiento…) como graves (úlceras y hemorragia digestiva). Se cree que estos efectos son producidos por la inhibición de la COX–1 con lo que los inhibidores selectivos de la COX–2 podrían evitarlos. Son más frecuentes en mayores de 60 años o con antecedentes y para evitarlos o disminuirlos, en tratamientos prolongados suelen asociarse con inhibidores de la bomba de protones o antihistamínicos H2. Los AINES más gastrolesivos son el piroxicam, el ketorolaco, el AAS, el naproxeno, el diclofenaco, la indometacina y el sulindaco. Los menos gastrolesivos son el metamizol, el paracetamol, el ibuprofeno o la nabumetona.
Otro tipo de reacciones adversas frecuentes con los AINES son las alteraciones renales, con riesgo de inducir insuficiencia renal por reducción de la vasodilatación renal, el flujo renal y la velocidad de filtración glomerular. Estas alteraciones renales pueden manifestarse de forma aguda o crónica. Se cree que los AINES más lesivos a nivel renal son fenoprofeno, ketoprofeno, indometacina y fenilbutazona, y los menos el ibuprofeno, diclofenaco y sulindaco.
También con relativa frecuencia los AINES pueden dar lugar a reacciones de hipersensibilidad pudiendo existir sensibilidad cruzada entre los grupos, manifestándose en forma de erupciones, urticaria, angioedema, rinitis, asma bronquial e incluso shock ananafilático.
Con menos frecuencia pueden aparecer alteraciones hematológicas y hepáticas, las primeras son más frecuentes con el metamizol y el diclofenaco y las segundas con el AAS (síndrome de Reye), diclofenaco y paracetamol. Por último pueden aparecer durante el tratamiento con AINES algunas reacciones cutáneas.
Muchos AINES no han sido estudiados en humanos por lo que se desaconseja su uso en el embarazo y en la lactancia, o usarlos siempre que exista una relación beneficio riesgo adecuada.
Las interacciones entre ellos y con otros fármacos pueden ser importantes por lo que es fundamental consultar la información disponible antes de agregar cualquier tratamiento a un paciente con AINES.