El mecanismo de acción de la teofilina no se conoce en su totalidad y se asume que es multifactorial ya que sus efectos son muy amplios, entre ellos destacan: la relajación de la fibra muscular lisa, sobre todo en bronquios (directamente) y vasos (excepto en vasos cerebrales que provoca vasoconstricción), la importante vasodilatación renal que provoca aumento de diuresis y disminución del edema pulmonar, el efecto cronotrópico e inotrópico positivo, la estimulación del sistema nervioso central y del centro respiratorio, su acción antiinflamatoria y el aumento del aclaramiento mucociliar.
La acción broncodilatadora es dosis dependiente, comenzando a observarse con una concentración plasmática aproximada de 5mg/ml y aumentando progresivamente hasta los 20mg/ml. Por encima, la broncodilatación aumenta poco y aumenta mucho la posibilidad de efectos secundarios, siendo más frecuentes y más graves a partir de concentraciones de 30 – 40 mg/ml. Estas reacciones adversas graves consisten en vómitos en posos de café y deshidratación, cuadro maniaco, alucinaciones, convulsiones, coma, hipertermia, arritmias y bradicardias.
Con dosis entre 20 y 40 mg/ml pueden aparecer reacciones adversas leves consistentes en náuseas, vómitos, molestias gastrointestinales, diarrea, vómitos, irritabilidad, intranquilidad e insomnio. Puede aparecer también taquicardia. A niveles terapéuticos, las reacciones adversas son las mismas que las leves pero con menor frecuencia e intensidad.
En cuanto a las interacciones, pueden ser importantes, presenta sinergia con preparados que contienen xantinas, agonistas β, cafeína y sustancias similares. Con muchos otros fármacos disminuye su efecto o el de los otros fármacos por lo que siempre debe consultarse antes de asociar cualquier tratamiento con teofilina.
Durante el embarazo hay que usarla con precaución ya que atraviesa la placenta e inhibe las contracciones uterinas. La teofilina atraviesa a leche materna, pudiendo alcanzar niveles terapéuticos en el niño, para evitarlo, las dosis deben mantenerse lo más bajas posibles y la lactancia realizarse inmediatamente antes de administrar el fármaco. Si las dosis tuvieran que aumentarse, la lactancia debe interrumpirse.