2. SIMPATICOMIMÉTICOS
Vistos en el apartado correspondiente del sistema nervioso autónomo, los más utilizados como broncodilatadores son los agonistas que producen broncodilatación por estimulación directa de los receptores β2 localizados en la fibra lisa bronquial.
Los simpaticomiméticos se dividen en:
- Acción corta:
- Terbutalina.
- Rimeterol.
- Salbutamol.
- Bambuterol.
- Acción prolongada:
- Salmeterol.
- Formoterol.
La administración de estos compuestos es fundamentalmente por vía inhalatoria, si bien pueden utilizarse otras vías como la oral, subcutánea o intravenosa, ésta última en casos de obstrucción bronquial grave.
Los de acción corta inician su acción entre 15 – 30 minutos después de su administración alcanzando el máximo al cabo de 30 – 60 minutos y con una duración del efecto de entre 4 y 6 horas. Por esta características son buenos candidatos para el alivio de síntomas de ataque de asma agudo pero sin embargo, no son útiles para prevenir los ataques (salvo usados de forma preventiva antes de la exposición al agente causal) ni para controlar el asma nocturno.
En ese sentido, salmeterol y formoterol mantienen su efecto entre 12 y 24 horas con lo que si resultan útiles en el control del asma nocturna. Sin embargo, salmeterol y formoterol no tratan la inflamación subyacente y el uso regular de estos fármacos puede asociarse a un amento de fallecimientos por asma ya que los pacientes al sentirse mejor pueden recibir menores dosis de corticoides aumentando el riesgo de exacerbaciones del asma. Por esta razón, se recomienda que formoterol y salmeterol se utilicen siempre en combinación con corticoides inhalados. Incluso algunas presentaciones farmacéuticas ya están preparadas con estos fármacos y un corticoide (budesonida).
Existe variabilidad de la respuesta clínica de los pacientes a los agonistas β2 al parecer debido a motivos genéticos, pero por lo general son fármacos de primera línea en el tratamiento del asma, con las especificaciones comentadas.
Sus efectos adversos están relacionados con la estimulación adrenérgica que producen siendo más frecuentes por vía parenteral u oral que inhalada, los más habituales son temblor, cefalea, fatiga, insomnio, palpitaciones, taquiarritmias y extrasístoles, hipotensión, hipopotasemia e hipoglucemia. En ocasiones producen un efecto paradójico con empeoramiento de la insuficiencia respiratoria y pueden producir tolerancia sobre todo los de larga duración. Los β bloqueantes inhiben el efecto broncodilatador y el uso simultaneo de agonistas β2 con IMAO, simpaticomiméticos y anestésicos inhalados, aumenta el riesgo de toxicidad, especialmente a nivel cardiovascular.