1.1. Morfina
La morfina suele servir de comparación con los demás. Se metaboliza en el hígado y tiene poca biodisponiblidad por su fenómeno de primer paso. Origina un metabolito activo que se excreta por orina por lo que en caso de insuficiencia renal puede acumularse y originar toxicidad.
Existen varias presentaciones para la administración de morfina:
• Oral de liberación retardada.
• Transcutánea de liberación sostenida.
• Subcutánea e intravenosa a través de dispositivos de analgesia controlados por el paciente.
• Epidural o intraraquídea alcanzando concentraciones elevadas en el LCR y originando una analgesia muy eficaz.
1.2. Codeina
La codeina es también un agonista natural de los receptores opioides pero su potencia analgésica es mucho menor que la morfina. Su principal uso es como antitusígeno y antidiarreico. Su efecto analgésico, se debe, en gran parte a su transformación hepática en morfina.
El resto de derivados son análogos más eficaces que la codeína que están disponibles para administración oral, muchas veces combinados con paracetamol.
1.3. Metadona
La metadona se utiliza en la adicción por heroína, pero también puede utilizarse como analgésico. Su semivida es de 25 – 35 horas y se prolonga con la administración repetida. Es más lipófila que la morfina y se une a tejidos y proteínas plasmáticas.
Por el aumento de semivida hay mayor riesgo de depresión respiratoria. También causa aumento del espacio QT y en algunos casos ha originado taquidardia ventricular.
1.4. Fentanilo
El fentanilo tiene una duración corta, pero es entre 75 y 100 veces más potente que la morfina con una semivida similar a ésta. Existe una presentación de fentalino en tabletas para chupar y por vía transdermica. El sufentanilo es aún más potente que el fentanilo y el alfentanilo es menos potente.