1.2. Midazolam
El Midazolam es una benzodiacepina de acción corta que se une al receptor benzodiacepínico sobre el sitio GABA neuroespecífico con el sistema nervioso central.
El Midazolan produce un efecto rápido y de corta duración debido a su rápido metabolismo. Tiene un efecto inductor del sueño y sedante muy rápidos, con intensidad pronunciada. También ejerce un efecto ansiolítico, anticonvulsivante y relajante muscular. Su administración intramuscular o intravenosa induce amnesia anterógrada.
Los efectos adversos más comunes del Midazolam son:
- Hipotensión arterial.
- Mareo.
- Náuseas y vómitos.
- Ataxia.
- Espasmo laríngeo.
- Disnea.
- Alucinaciones.
En caso de producirse una sobredosificación por Midazolam puede aparecer depresión respiratoria, apnea, e hipotensión severa.
Los efectos del midazolam aumentan por la interacción con fármacos inhibidores de la enzima CYP3A4 del citocromo P450. Algunos ejemplos son el ketoconazol y el itraconazol.
Se utiliza sobre todo por vía intravenosa pero se puede dar por vía intranasal, rectal, oral o intramuscular. En la administración intravenosa se recomienda que esta se practique lentamente unos 2.5 mg en 10 segundos para la inducción de la anestesia y 1 mg en 30 segundos para la sedación consiente. El efecto se instaura unos 2 minutos.
Los efectos de la sobredosis con midazolam pueden ser controlados con flumazenil.
Está contraindicado en miastenia gravis y glaucoma de ángulo cerrado. Se deberá valorar su utilización en pacientes con enfermedad hepática o renal, ya que se pueden prolongar sus efectos. Tambien potencia el efecto depresor de neurolépticos, antidepresivos, hipnóticos y analgésicos opioides.
1.3. Propofol
El propofol actúa al igual que el tiopental por unión al receptor GABA potenciando el efecto inhibidor central.
Produce pérdida de conciencia con la misma rapidez que el tiopental pero la recuperación es más rápida, con un despertar suave y escasa confusión por parte del paciente.
El efecto es dosis dependiente. Se administra por vía intravenosa directa (40 mg en 10 seg.) o en perfusión, diluido en dextrosa al 5% en envase de cristal. El metabolismo es más rápido que el aclaramiento. Se metaboliza en distintos sitios, especialmente en el hígado y se elimina por vía renal.
Produce hipotensión mayor que el tiopental y es dosis dependiente por disminución de las resistencias vasculares periféricas, además, amortigua el reflejo barorreceptor por lo que la hipotensión no se compensa con la subida de la frecuencia cardiaca. No produce alteraciones del ritmo. Induce depresión respiratoria que es potenciada por los opiáceos. Disminuye presión intraocular y presión intracraneal pero en menor medida que el tiopental. No son frecuentes las reacciones de hipersensibilidad y se considera que es un fármaco seguro para utilizarlo en pacientes embarazadas.