1. ANTIARRÍTMICOS DEL GRUPO I
Los fármacos pertenecientes a este grupo ejercen su acción mediante el bloqueo de los canales de Na+ voltaje dependientes. Disminuyen la velocidad de conducción y la excitabilidad cardiacas. Se subdividen en tres grupos según el tiempo de bloqueo del canal.
1.1. Quinidina
La quinidina es un antiarrítmico del grupo Ia, que por su mecanismo de acción disminuye la excitabilidad y la conducción intracardiaca (tanto intraauricular como intraventricular), lo que se traduce en un aumento del espacio QRS. Este aumento del espacio QRS es utilizado para monitorizar su toxicidad. Su efecto es dependiente de los niveles de potasio, así una hipopotasemia antagoniza los efectos de la quinidina, y la hiperpotasemia los potencia.
Esto es debido a que bloquea determinados mecanismos de salida de potasio de la célula. Este bloqueo aumenta el potencial de acción, y el periodo refractario efectivo auricular y ventricular. Además, produce una vasodilatación por acción directa sobre la fibra vascular. La hipotensión aumenta (por efecto reflejo compensador) la frecuencia cardiaca. Este efecto oculta parcialmente su efecto depresor de la contracción cardiaca.
Se puede administrar por vía oral e intravenosa. Para administración intravenosa se diluirá solamente con soluciones glucosadas al 5%, y debe perfundirse lentamente. Se metaboliza en el hígado al 90%, eliminándose tanto los metabolitos, como el 10% sin metabolizar por el riñón. La eliminación disminuye en pacientes con insuficiencia hepática, renal, cardiaca, y también en ancianos. A estos pacientes habrá que disminuir la dosis y monitorizar sus efectos utilizando el electrocardiograma o sus niveles plasmáticos.
Las reacciones adversas más comunes son las gastrointestinales incluyendo náuseas, vómitos y anorexia. Por su efecto inotrópico negativo puede producir insuficiencia cardiaca e hipotensión. También puede producir un cuadro de cinconismo que cursa con: náuseas, vómitos, diarrea, tinnitus, vértigo y visión borrosa. Por último, puede producir varios tipos de reacción de hipersensibilidad: fibre, rash, alteraciones hematológicas, shock anafiláctico y asma.