Tema 2. Tóxicos y antídotos.


Los antídotos son parte fundamental del tratamiento de las intoxicaciones y, en ocasiones, puede ser la única medida terapéutica.

Conocer los antídotos principales, su mecanismo de acción, forma y dosis de administración por parte de la enfermería es fundamental.

Únicamente algunos antídotos son usados regularmente como el carbón activo, acetilcisteína, naloxona, bicarbonato sódico, atropina, flumacenilo y algunas vitaminas.

 

1. FOLINATO CÁLCICO® vial 50 mg o 300 mg

Principio activo

Ácido folínico en forma de folinato cálcico.

Indicaciones

  • Intoxicación y disminución de la toxicidad inducida por antagonistas del ácido fólico   como metotrexato, trimetrexato, trimetoprim y pirimetamina. 
  • Intoxicación por metanol. 
  • Modulación del efecto de 5-fluorouracilo (5-FU).

Mecanismo de acción

Factor vitamínico. Vitamina del grupo B, el ácido folínico interviene como cofactor en la síntesis de nucleoproteínas y en la eritropoyesis.  El folinato calcio y los antagonistas de folatos comparten el mismo sistema de transporte de membrana y compiten por el transporte dentro de las células; además el ácido folínico protege a las células de los efectos de los antagonistas de folatos al servir como fuente prerreducida de tretrahidrofolato.

Dosis y vía de administración

  1. Sobredosificación de metotrexato: 75 mg en perfusión IV de 12 horas,  continuando con 12 mg IM/6 horas durante 24 horas.
  2. Terapéutica de rescate de metotrexato:  
    1. Pauta estándar: 120 mg (IM, IV, perfusión IV) durante las primeras 12-24 horas    desde la administración del metotrexato, continuando con 12 mg vía IM/6 horas    durante 48-72 horas. Determinar el nivel plasmático de metotrexato y creatinina sérica transcurridas 24 horas desde el inicio del tratamiento. 
    2. Pauta de rescate ampliado (si tras 24 horas de tratamiento el nivel de metotrexato    es superior a 5 x 10-6 M y/o el de la creatinina sérica es el doble del valor previo  al tratamiento con metotrexato): 100 mg/m2/3 horas hasta que las  concentraciones séricas de metotrexato sean inferiores a 5 x 10-8 M.
  3. Toxicidad de trimetrexato:
    1. Prevención: cada día durante el tratamiento con trimetrexato y durante 72 horas    después de la última dosis. El folinato cálcico puede ser administrado por:    - vía IV a dosis de 20 mg/m2 durante 5 a 10 minutos cada 6 horas hasta una  dosis diaria total de 80 mg/m2;    - o bien por vía oral con 4 dosis de 20 mg/m2 administradas a intervalos iguales de tiempo.  Las dosis diarias de folinato cálcico deben ajustarse dependiendo de la toxicidad   hematológica del trimetrexato.  
    2. Sobredosis (posiblemente con dosis de trimetrexato superiores a 90 mg/m2    sin administración concomitante de folinato cálcico): después de interrumpir el trimetrexato, 40 mg/m2 IV / 6 horas durante 3 días
  4. Toxicidad de trimetoprim: Después de interrumpir el trimetoprim, administrar   3 - 10 mg/día de folinato cálcico hasta recuperar un recuento sanguíneo normal.
  5. Toxicidad por pirimetamina: En caso de administración de altas dosis de  pirimetamina o de tratamiento prolongado con dosis bajas, deben administrarse simultáneamente de 5-50 mg/día de folinato cálcico, basándose en los resultados   de los recuentos sanguíneos periféricos.  
  6. En la intoxicación por metanol: administrar 50 mg vía IV diluidos en 100 ml de suero G5% cada 4 horas durante varios días.

 Observaciones

  • 100 mg de folinato cálcico equivalen a 84 mg de ácido folínico. 
  • En caso de administración intravenosa, no deben inyectarse más de 160 mg de folinato cálcico por minuto debido al contenido en calcio de la solución. 
  • El folinato cálcico solo debe administrarse por inyección intramuscular o intravenosa,   y no debe administrarse por vía intratecal, pues se han dado casos de muerte al   administrarlo por esta vía.
  • No confundir folinato cálcico con ácido fólico, ya que éste último carece de actividad  antidótica.