4. AZUL DE METILENO 1% ampolla de 10 ml (Fórmula magistral)
Principio activo
Azul de metileno.
Indicación
Intoxicación por nitritos y otras sustancias que produzcan metahemoglobinemia (nitratos, dapsona, anilinas, cianuros, sulfonamidas, anestésicos locales….) en pacientes dónde los niveles de metahemoglobina superen el 20-30%.
Mecanismo de acción
Los compuestos oxidantes provocan la conversión de HbFe+2 a metaHbFe+3 y reducen así la oxigenación tisular por dos mecanismos:
- La metahemoglobina no puede transportar oxígeno ni dióxido de carbono.
- La presencia de Fe+3 cambia la configuración tetramérica del grupo hemo y reduce la liberación de oxígeno a los tejidos, pues la metaHbFe+3 tiene mayor afinidad por el oxígeno.
El azul de metileno, actúa como cofactor de la metahemoglobina reductasa o diaforasa 2. El azul de metileno es reducido a azul de leucometileno, el cual reduce directamente la metahemoglobina. Esto resulta en la inducción de dicha enzima, acelerando la conversión de metahemoglobina en hemoglobina. En ausencia de azul de metileno esta reacción es limitada.
Dosis y vía de administración
Administrar vía IV 1-2 mg/kg ó 0.1-0.2 ml/kg de azul de metileno al 1% (10 mg/ml), bien:
- intravenosa directa lenta en 5 minutos
- perfusión intermitente al diluir la dosis correspondiente en 50-100 mL de suero G5% o SSF y pasar en 15 minutos. Se puede repetir la dosis en 60 minutos si no desaparece la cianosis.
El efecto máximo se produce tras 30 minutos. La dosis total no debe exceder los 7 mg/kg. Si falla el tratamiento habrá que descartar
- Déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
- Déficit de NADH metahemoglobina reductasa.
- Existencia de sulfohemoglobinemia.
- Exceso de dosificación de azul de metileno y formación de metahemoglobina.
Observaciones
- El azul de metileno está contraindicado en el déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa ya que puede inducir anemia hemolítica; y también cuando se ha utilizado nitrito sódico como antídoto en la intoxicación por cianuro.
- Dosis por encima de 7 mg/kg producen náuseas, vómitos, dolor abdominal y pectoral, disnea, diaforesis, confusión y cianosis, como resultado de la formación de metahemoglobina.
- Debido a que el azul de metileno es eliminado principalmente por vía renal, debe ser utilizado con precaución en pacientes con disfunción renal.
- Puede colorear de azul la orina, piel y heces.
- En dosis altas puede dar lugar a disuria e incremento en la frecuencia de la micción.
- Evitar la extravasación. Puede producir necrosis severa.
- Se elabora por el Servicio de Farmacia.