2.2. Macrólidos
Incluyen una serie de compuestos relacionados entre si por su estructura química. Los más utilizados son:
- Eritromicina.
- Claritromicina.
- Azitromicina.
Otros de menor uso son la espiramicina y la telitromicina.
Actúan inhibiendo la síntesis de proteínas en la bacteria, uniéndose a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano al mismo lugar al que se unen otros antibióticos como la clindamicina o el cloranfenicol. Por este motivo, la administración simultánea podría dar lugar a fenómenos de competición.
Todos tienen buena biodisponibilidad oral, la eritromicina presenta excreción biliar y la claritromicina metabolismo y depuración renal. En ambos casos su vida media es menor de cinco horas. La azitromicina se acumula en los tejidos y tiene una vida media de más de tres días, se elimina por vía renal.
Los macrólidos son inhibidores del citocromo P450, lo que puede afectar a la biodisponibilidad de otros fármacos. Pueden tener acción bactericida dependiendo de la concentración y el tipo de microorganismo. Tiene una excelente penetración en el tejido pulmonar lo que les hace especialmente útiles en el tratamiento de las infecciones pulmonares incluida la legionelosis.
En general son eficaces frente a la mayoría de las especies grampositivas y algunas gramnegativas. Entre los usos habituales están el tratamiento de la tos ferina, infecciones por streptococos, H. influenza y M. pneumoniae. La eritromicina es una alternativa segura y eficaz en pacientes alérgicos a las penicilinas.
La resistencia se produce por alteraciones en el sitio de unión del ribosoma.
En cuanto a sus efectos adversos, carecen de efectos secundarios graves, pueden producir molestias gastrointestinales como nauseas, vómitos o diarrea y con la eritromicina se han descrito reacciones de hipersensibilidad. Al ser fármacos de amplio espectro pueden producir infecciones oportunistas especialmente en el tracto digestivo o en la vagina. No se recomiendan en el embarazo excepto la azitromicina. Tampoco se deben administrar en caso de afectación hepática grave.