Una vez liberada, la insulina se fija a receptores específicos situados en las células insulino–sensibles. La acción celular de la insulina es pleitrópica, es decir, se manifiesta en un conjunto de acciones celulares que involucran diversas funciones con una determinada secuencia temporal. En los primeros segundos tras la unión al receptor se producen modificaciones en el mismo y se aprecia la activación del transporte de hexosas (glucosa) así como otros efectos como alteraciones en las actividades de enzimas intracelulares, modificaciones en la regulación de genes, etc. Si se mantiene el contacto de la insulina con el receptor, aparecen las acciones tardías: inducción de la síntesis de ADN y ARN, proteínas y lípidos, influencia en el crecimiento celular, etc.
El efecto más visible de la insulina es la reducción de glucemia, pero su influencia real es promover el almacenamiento de las fuentes energéticas y su correspondiente utilización en las células especializadas.
La activación del transporte de hexosas se produce en las células musculares y adipocitos, pero no en las neuronas ya que el transporte de glucosa en el cerebro no es insulinodependiente, por lo que aún con concentraciones bajas de insulina, se puede asegurar la captación de glucosa.
Por su parte, la insulina en el hígado favorece la actividad de la glucógeno sintetasa, estimulando la síntesis de glucógeno a partir de glucosa e inhibe la gluconeogénesis además de otros efectos metabólicos.
Cuando las células beta del páncreas dejan de secretar insulina o lo hacen de forma deficiente, se requiere la administración exógena de insulina. Hasta hace poco tiempo la insulina utilizada procedía de la extracción del páncreas bovino y porcino. Actualmente es insulina humana obtenida por técnicas de recombinación genética hasta obtener la insulina humana biosintética que tiene una pureza del 100%.