4.4. Bloqueantes de receptores alfa1
El mecanismo de acción de los fármacos de este grupo es el bloqueo de los receptores alfa1 postsinápticos. Provocan una disminución de la resistencia arteriolar y de la capacitancia venosa. En un primer momento este efecto induce el desarrollo reflejo de taquicardia y aumento de la renina. El tratamiento a largo plazo mantiene la disminución de resistencias, pero no presenta efectos reflejos. Inducen hipotensión ortostática de grado variable. En tratamiento prolongados se produce la retención de agua y sal, que contrarresta los efectos de la hipotensión ortostática.
Los fármacos de este grupo son: Prazosin, Terazosina y Doxazosina.
Se administran por vía oral todos ellos, siendo su absorción buena, pero con variabilidad en su biodisponibilidad.
Las reacciones adversas más frecuentes son: vértigo, palpitaciones, náuseas, retención de líquidos e infarto de miocardio. Con menor frecuencia se presentan otras reacciones adversas: alteraciones en la visión, irritabilidad, insomnio, depresión, taponamiento nasal, sequedad de boca, alucinaciones, rash cutáneo y disnea.
La asociación con diuréticos, bloqueantes beta, y otros antihipertensivos aumenta su efectividad.
4.5. Hidralazina
La hidralazina es un vasodilatador directo que actúa de forma directa sobre la musculatura lisa vascular, con acción sobre el lecho arterial pero no sobre el venoso. El mecanismo molecular por el que produce dicha acción no se conoce completamente. Produce una caída de la tensión arterial, con facilidad para provocar hipotensión ortostática al no actuar sobre el árbol venoso. Induce taquicardia con aumento del gasto, y retención hidrosalina lo que justifica su asociación con diuréticos.
Se puede administrar por vía oral e intravenosa, también puede administrarse por vía intramuscular aunque no se utilice con frecuencia. Por vía oral, la biodispobibilidad es variable, teniendo un alto fenómeno de primer paso. Se metaboliza en el hígado y a nivel intestinal lo que hay que tener en cuenta cuando se administra por vía oral. Si se administra con alimentos aumenta la biodisponibilidad. La administración intravenosa se ha demostrado útil en emergencias hipertensivas, sobre todo en preeclampsias, consiguiéndose su efecto máximo a los 15 minutos. La presentación farmacéutica es conveniente mantenerla en frigorífico. Es incompatible con dextrosa.
En cuanto a reacciones adversas, se han descrito con mayor frecuencia la aparición de retención de líquidos y taquicardia refleja. También se han descrito otras reacciones adversas todas ellas reversibles: vértigo, cefalea, palpitaciones, conjuntivitis, congestión nasal, temblores, contracciones musculares, anorexia, náuseas vómitos y diarrea.
Asimismo, se ha notificado reacciones a la retirada de la administración de hidralazina, presentando retención urinaria o íleo paralítico.
Por último, la administración de hidralazina puede presentar reacciones de hipersensibilidad: fiebre, síndrome de Lupus eritematoso, rash, urticaria, polineuritis, anemia.