4.6. Minoxidil
Es un profármaco que necesita metabolizarse para ser activo. Su mecanismo de acción es dependiente de su acción sobre los canales de potasio, produciendo una hiperpolarización de la fibra muscular y su relajación. No tiene acción sobre el árbol venoso. Aumenta el flujo sanguíneo a piel, músculos, tubo digestivo y corazón, no aumentándolo en el sistema nervioso central. Induce taquicardia y aumento del gasto cardiaco.
Se administra por vía oral, presentando una buena absorción, aunque se consigan concentraciones máximas una hora después de su administración. Un porcentaje se elimina sin cambios por el riñón (20%), pero la principal vía de eliminación es mediante el metabolismo hepático. Hay que tener en cuenta, que aunque su vida media es de 3-4 horas, sus efectos se prolongan hasta 24 horas, pudiendo llegar hasta las 75 horas. No se conoce bien el mecanismo por el cual se prolongan tanto los efectos, aunque se ha postulado que depende de una acumulación del fármaco en los lugares de acción.
Las reacciones adversas más frecuentes que presenta el minoxidil son la hipertricosis (esto ha dado lugar a la existencia de lociones para el tratamiento de la alopecia), la retención de agua y sodio, taquicardia y cambios electrocardiográficos (en el espacio ST).
4.7. Diazóxido
El diazóxido es un fármaco que ha sido relegado casi completamente de su uso por la alta frecuencia de reacciones adversas que provoca. Se ha dejado de utilizar en tratamientos crónicos, utilizándose solamente en situaciones de emergencia, por lo que solo se usa por vía intravenosa. El mecanismo de acción es similar al minoxidil, actuando sobre las bombas de potasio y produciendo relajación por hiperpolarización de la fibra muscular. El diazóxido es un vasodilatador arterial, produciendo también taquicardia refleja y aumento del gasto cardiaco, con retención de agua y sal.