Tema 2. Tóxicos y antídotos.


28. NALOXONA® EFG ampolla 0,4 mg/1 ml

Principio activo

Naloxona

Indicaciones

  • Reversión total o parcial de la depresión inducida por opioides. 
  • Diagnóstico diferencial de la sospecha de intoxicación por opioides. 
  • Depresión respiratoria del recién nacido, causada por la administración de opioides a la madre durante el parto.

Mecanismo de acción

La naloxona es un antagonista puro de los opiáceos sin ninguna actividad agonista. Inhibe competitivamente los narcóticos en los receptores mu, delta y kappa, y revierte y previene los efectos indeseables y/o colaterales de los morfínicos, incluyendo la depresión respiratoria, la sedación, la hipotensión arterial sistémica, la analgesia y el espasmo de vías biliares. La naloxona puede revertir el efecto psicomimético y disfórico de algunos opiáceos agonistas/antagonistas como la pentazocina (10-15 mg de naloxona). La administración intravenosa de 1 mg de naloxona bloquea por completo los efectos de 25 mg de heroína. La naloxona no produce depresión respiratoria, efectos psicomiméticos, o constricción pupilar. Las dosis subcutáneas de naloxona (hasta 12 mg) no tienen efectos perceptibles en el ser humano, y la de 24 mg produce somnolencia ligera.

Dosis y vía de administración

Posible administración SC, IM, IV y perfusión IV.

  • Intoxicación por opiáceos: 
  1. Adultos: 0,4-2 mg IV. La dosis se puede repetir cada 2-3 minutos hasta obtener respuesta satisfactoria. Si tras administrar 10 mg no hay respuesta observable (excepto en las intoxicaciones por pentazocina y dextropropoxifeno que se pueden  necesitar dosis mayores), el diagnóstico de intoxicación por opiáceos debe ser   cuestionado. 
  2. Niños: 0,01 mg/kg IV. Si no hay respuesta, administrar una dosis adicional de  0,1 mg/kg. En caso de no ser posible la vía IV, administrar por vía IM o SC en dosis divididas.
  • Depresiónrespiratoria     neonatal:
  1. 0,01 mg/kg, a intervalos de 2-3 minutos hasta obtener respuesta.
  2. En función de la dosis y duración de acción del opiáceo administrado a la madre así como de la respuesta del neonato, se podrán administrar dosis adicionales cada 1-2 horas. 
  3. Se debe establecer la adecuada permeabilidad de las vías aéreas en el niño apnéico antes de la administración.
  • Depresión respiratoria postoperatoria: 
  1. Adultos: 0,1-0,2 mg (1,5-3 mcg/kg) IV que puede incrementarse en 0,1 mg tras  2 minutos en caso necesario. Repetir cada 2-3 minutos. Pueden requerirse dosis    adicionales por vía IM tras 1-2 horas dependiendo del intervalo desde la última    administración del narcótico, así como de la cantidad y tipo de éste.
  2. Niños: inicialmente 0,01-0,02 mg/kg IV a intervalos de 2-3 minutos, hasta obtener una respiración y conciencia satisfactorias. Pueden ser necesarias dosis adicionales  a intervalos de 1-2 horas dependiendo de la respuesta, dosis y duración de acción del opiáceo.

Observaciones

  • En caso de que la intoxicación sea debida a un opiáceo de vida media prolongada, se  deberá administrar una perfusión IV de naloxona: 5 ampollas (2 mg) en 500 ml de  SSF o de G5%, lo que equivale a una concentración de 4 mcg/ml (0,004 mg/ml). La velocidad de infusión se establecerá según la respuesta del paciente. 
  • Naloxona no es efectiva para revertir la depresión respiratoria producida por  buprenorfina (agonista opioide parcial); aún a dosis muy altas sólo la revierte de    forma parcial y tardía.
  • Utilizar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular o tratamientos conjuntos con fármacos cardiotóxicos.
  • La duración de acción de algunos opioides puede exceder la de la naloxona, por lo  que se debe mantener al paciente en observación.
  • En pacientes que hayan recibido dosis elevadas de opioides o que sean dependientes, incluyendo recién nacidos de madres dependientes, puede precipitar   la aparición del síndrome de abstinencia. 
  • Como efectos adversos puede provocar, aunque de forma ocasional: náuseas,  vómitos, hipersudoración, nerviosismo, inquietud, excitación, convulsiones, irritabilidad, temblores, taquicardia, hipo, hipertensión, fibrilación ventricular y edema pulmonar especialmente en pacientes con cardiopatía conocida o a tratamiento con medicamentos con similares efectos cardiovasculares. 
  • La administración IM solo debería ser utilizada en los casos dónde la administración   IV no sea posible.